酒石酸美托洛尔缓释片(必良)价格对比 10片

【产品名称】酒石酸美托洛尔缓释片

【商品名/商标】必良

【规格】0.1g*10片

【主要成分】酒石酸美托洛尔。其化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

【性状】本品为薄膜衣片，去掉膜衣显白色或类白色。

【功能主治/适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

【用法用量】在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg/次，一日两至三次，或100mg/次，一日两次。心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日两次。最大剂量不应超过300mg～400mg/天。

【不良反应】1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3、消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。4、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

【禁忌】显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

【注意事项】普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 大手术之前是否停用β-阻滞。

【药物相互作用】与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

【药理毒理】本药属于2A类即无部分激动活性的1-受体阻断药(心脏选择性 -受体阻断药)。它对 1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断 -受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对 1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。

【药物过量】过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓或低血压时，可以通过滴注β-受体激动剂—异丙基肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。

【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型，t1/2为3～4小时; 10%为慢代谢型，t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服1～2小时达有效血浓度，3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。与PP相似，食物可增加口服该品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12%，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。仅3～10% 以原形经肾脏排出。

【贮藏】遮光，密封。

【有效期】24个月。

【生产厂家】四川省瑞康制药有限公司

【批准文号】国药准字H10940107

【生产地址】乐山市沙湾区嘉农镇嘉兴大道

【条形码】6925500925681

【药品本位码】86902231000029