尼美舒利分散片(瑞普乐)价格对比 50mg*10片

【产品名称】尼美舒利分散片

【商品名/商标】瑞普乐

【规格】50mg*10片

【主要成分】尼美舒利。

【性状】本品为淡黄色片。

【功能主治/适应症】本品为非甾体抗炎药，仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用。可用于慢性关节炎(如骨关节炎等)的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。

【用法用量】口服，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15天。建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少用药不良反应的发生。12岁以下儿童禁用本品；肾功能不全：根据药代动力学，对于轻度至中度肾功能不全(肌酐清除率为30-80mL/min)的患者，无需调整剂量，而严重肾功能损坏(肌酐清除率＜30mL/min)则禁用本品。肝功能不全：肝功能损害者禁用本品。

【不良反应】据国外文献报道最常见的不良反应是胃肠道疾病，主要有：胃灼热、恶心、胃痛。严重时可能会发生消化性溃疡，穿孔或胃肠道出血，有时甚至致命。临床试验和流行病学数据表明，使用尼美舒利进行治疗可能会导致水肿、高血压和心力衰竭，以及在大剂量和长期治疗下可能与动脉血栓形成有关。即使使用尼美舒利未出现上述不良反应，也需注意到本品如同其它非甾体抗炎药一样，可能产生头晕、嗜睡、胃溃疡或肠胃出血以及史蒂文斯-约翰逊(StevensJohnson)综合征。以下不良反应来自于临床对照试验的数据(约7800名患者)、上市后监测数据以及个案报道。几率分类为：十分常见(＞1/10)、常见(＞1/100，＜1/10)、偶见(＞1/1000，＜1/100)、罕见(＞1/10000，＜1/1000)、十分罕见(＜1/10000)。血液系统病变--罕见：贫血*、嗜酸性粒细胞增多*；十分罕见：血小板减少症、全血细胞减少症、紫癜。免疫系统病变--罕见：超敏反应*；十分罕见：过敏反应。代谢与营养性病变--罕见：高钾血症*。精神性病变--罕见：焦虑*、紧张*、噩梦*。神经系统病变--偶见：头晕*；十分罕见：头痛、困倦、脑病(Reye综合征)。眼部病变--罕见：视力模糊*；十分罕见：视觉障碍。耳及迷路病变--十分罕见：眩晕。心脏病变--罕见：心动过速*。血管系统病变--偶见：高血压*；罕见：出血*、血压波动*、潮热*。呼吸系统病变--偶见：呼吸困难*；非常罕见：哮喘、支气管痉挛。消化系统病变--常见：腹泻*、恶心*、呕吐*；偶见：便秘*、肠胃气胀*、胃肠道出血、十二指肠溃疡和胃穿孔、溃疡和穿孔；十分罕见：胃炎*、腹痛、消化不良、口腔炎、黑粪症。肝-胆道病变(参见“注意事项”部分)-- 常见：肝酶增加*；十分罕见：肝炎、爆发性肝炎(包括致死性病例)、黄疸、胆汁郁积。皮肤与皮下组织病变--偶见：瘙痒*、皮疹*、多汗*；罕见：红斑*、皮炎*；十分罕见：荨麻疹、血管神经性水肿、面部水肿、多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死溶解症。肾与泌尿系统病变--罕见：排尿困难*、血尿*；十分罕见：尿潴留*、肾衰、少尿、间质性肾炎。一般病变--偶见：水肿*；罕见：不适*、衰弱*；十分罕见：体温过低。*根据临床试验频率。

【禁忌】在下列情况下禁止使用本品：对尼美舒利或本品中任何成份过敏者；对乙酰水杨酸或其他非甾体类抗炎药有过敏反应的病史(例如支气管痉挛，鼻炎，荨麻疹，鼻窦炎)；冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗；对尼美舒利具有肝毒性反应史者；同时接触其他潜在的肝毒性物质者；有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者；患有活动性消化道溃疡/出血(两次或更多次明显的溃疡或出血发作)，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者；严重的凝血障碍者；严重的心力衰竭患者；严重肾功能损害患者；肝功能损害患者；有发烧和/或类似流感症状的患者；12岁以下儿童。

【注意事项】建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。如果治疗无效请终止本品的治疗。在治疗期间应监测肝肾心功能等检查。罕见本品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用本品治疗期间出现肝损伤症状(如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用本品。有报导显示本品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。服用本品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒，因为任何一种因素均可能增加本品的肝损害风险。服用本品进行治疗期间，应建议患者避免使用镇痛药物。不推荐联合应用其它非甾体类抗炎药物，包括选择性COX-2抑制剂。胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险可能是致命的。无论患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有预兆症状，本品在治疗期间内的任何时间均有可能导致患者出现消化道出血或溃疡/穿孔。如果出现消化道出血或溃疡，应终止本品的治疗。对于伴有包括消化性溃疡史、消化道出血史、溃疡性结肠炎或克罗恩病在内的消化道疾病的患者，应谨慎使用本品。老年患者尤其容易发生非甾体类抗炎药物的不良反应，包括消化道出血与穿孔、肾功能损害、心功能损害与肝功能损害。一旦发生肾功能损害，应终止本品的治疗。对肾功能损害或心功能不全的患者应谨慎使用本品，因为本品可能导致肾功能损害。一旦发生肾功能损害，应终止本品的治疗。由于本品可影响血小板的功能，因此对于伴有出血倾向的患者应谨慎使用。然而，本品不能作为乙酰水杨酸预防心血管事件方面的替代品。非甾体类抗炎药可能掩盖潜在细菌感染引起的发热。本品可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕的女性。对于受孕困难或正在进行不孕原因检查的女性患者，应考虑终止使用本品。尼美舒利属非甾体类抗炎药，以下内容根据美国FDA报道：针对多种COX-2选择性或非选择性非甾体类抗炎(NSAIDs)持续时间达3年的临床试验显示，本品可能导致严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的非甾体类抗炎药(NSAIDs)，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管事件的症状和/或体征以及如果发生应采取的措施。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应立即寻求医生的帮助。和所有非甾体类抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体类抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体类抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。有高血压和/或心力衰竭(如液体猪留和水肿)病史的患者应慎用。非甾体类抗炎药(NSAIDs)，包括本品可引起可能致命的、严重的皮肤不良反应，如剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的任何其他征象时，应停用本品。

【药物相互作用】药效学相互作用：使用华法林或类似抗凝血药或乙酰水杨酸的患者同时应用本品时可提高发生出血并发症的风险。因此，不推荐这种联合应用，尤其对于有严重凝血障碍的患者。如果无法避免联合这种应用，抗凝活性应该被密切监测。与利尿剂的药效学/药代学相互作用：在健康人体内，本品会暂时降低速尿的排钠效应，对速尿排钾的影响更轻微，并降低利尿效应。本品与速尿联合应用降低速尿的AUC(-20%左右)与累积排泄率，但不影响速尿的肾脏清除率。对于易发肾脏与心脏疾病的患者，本品与速尿的联合应用应谨慎。与其它药物的药代学相互作用：非甾体类抗炎药被报道降低锂的清除率，导致锂血浆水平升高与锂中毒。如果患者同时接受锂与本品的治疗，血浆锂水平应该被密切监测。格列本脲、茶碱、华法林、地高辛、甲氰咪胍与抗酸制剂(如铝与氢氧化镁联合形式)与本品的体内药代学相互作用被进行了研究，未见明显的临床相互作用。尼美舒利抑制CYP2C9。当与本品同时应用的时候，此酶所催化的药物的血浆浓度可能升高。甲氨蝶呤应用前/后24小时内慎用本品，因为甲氨蝶呤的血浆水平可能升高，其毒性可能也因此增加。与尼美舒利同类的前列腺素合成酶抑制剂由于对肾脏前列腺素的影响而可能增强环孢霉素的肾毒性。其它药物对尼美舒利的影响：体外研究显示，甲苯磺丁脲、水杨酸与丙戊酸可于蛋白结合位点置换尼美舒利。然而，尽管这种相互作用可能影响本品的血浆水平，但未显示有临床意义。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】老年病人的服药量，应严格遵照医生规定，医生可以根据情况适当减少用药剂量。

【药理毒理】本品属非甾体类抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。其作用机理尚未完全清楚，可能主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。

【药物过量】非甾体类抗炎药物急性药物过量引起的症状往往限于昏睡、嗜睡、恶心、呕吐与上腹部疼痛，而这些症状经过支持治疗后一般均能好转。消化道出血也可能发生。高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制与昏迷也可能发生，但十分罕见。服用非甾体类抗炎药物被报道引起过敏反应，过量应用也可能引发过敏反应。对于非甾体类抗炎药物过量的患者应该进行对症治疗与支持治疗。没有特效解毒剂。没有透析消除尼美舒利的数据可供利用，但考虑到尼美舒利的高血浆蛋白结合率(大于97.5%)，药物过量时透析方法无效。服药后4小时内出现症状或药物过量的患者应该被给予催吐和/或活性碳(成人60-100g)和/或渗透性导泻治疗。尼美舒利的高血浆蛋白结合率可能导致利尿、碱化尿液、血液透析与血液灌流措施无效。应密切监测肾功能与肝功能。

【药代动力学】尼美舒利口服吸收良好。成人单次口服尼美舒利100mg后2-3小时达血浆峰浓度(3-4mg/L)，AUC为20-35mg·h/L。每日2次、连续7天口服尼美舒利的药动学参数与单次给药的药动学参数未见显著差异。尼美舒利与血浆蛋白的结合率高达97.5%。尼美舒利在肝脏内通过包括细胞色素P4502C9(CYP2C9)异构酶在内的多条途径被广泛代谢，因此可能与其它同时应用而被CYP2C9代谢的药物发生药物相互作用。尼美舒利的主要代谢产物是对羟基衍生物，该代谢产物也具有药理学活性。服药后约0.8小时血液循环中即出现此活性代谢产物，但其含量并不高，被认为低于吸收的尼美舒利的量。羟基化尼美舒利是血浆中被发现的唯一代谢产物，几乎全部呈结合形式。半衰期在3.2～6小时内。尼美舒利主要通过尿液排泄(约占绐药剂量的50%)。仅有1%～3%以原形形式排出。羟基化尼美舒利是主要的代谢产物，仅以糖醛衍生物的形式存在。约29%的服用药物代谢后随粪便排出。老年人单次与多次服用尼美舒利后，其药动学特性不变。以轻中度肾功能损害患者(肌酐清除率30-80ml/min)和健康志愿者进行的单次用药对照试验显示，与健康志愿者相比，轻中度肾功能损害患者的尼美舒利及其主要代谢产物的血浆峰浓度并未升高，AUC与消除半衰期(T1/2β)增加50%，但仍在健康志愿者药动学参数数据变化范围之内。多次用药并未引起药物蓄积。尼美舒利禁用于肝损伤患者。

【贮藏】密封，干燥处保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】康芝药业股份有限公司

【上市许可持有人】康芝药业股份有限公司

【批准文号】国药准字H20052324

【生产地址】海南省海口国家高新技术产业开发区药谷工业园药谷三路6号

【药品本位码】86905844000172