阿替洛尔注射液价格对比 10ml 益康药业

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】阿替洛尔注射液
【规格】10ml:5mg
【主要成份】本品主要成份为阿替洛尔，其主要成份化学名为：4-[3-[(1-甲基乙基）氨基-2-羟基）丙氧基]苯乙酰胺，辅料为：气化钠、酒石酸、丙二醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【功能主治/适应症】
急性心肌梗死。阿替洛尔注射液适用于血流动力学稳定的急性心肌梗死患者，以降低心血管患者的死亡率。心率在50bpm以下，收缩压小于100mmHg的患者或者存在其他原因避免应用β阻滞剂的患者并不适用。
【用法用量】当患者被确诊或拟诊为急性心肌梗死时可静注阿替洛尔注射液治疗。只有在患者血液动力学稳定，在冠心病监护病房或类似的监护病房才可进行本品治疗。开始五分钟内先缓慢静脉注射5mg，10分钟后再重复给予5mg。注射时应严密监测患者的血压、心律和心电图。阿替洛尔注射液的稀释：可用葡萄糖注射液或生理盐水。能够耐受阿替洛尔注射液（10mg）静脉注射的患者应在注射后10min时口服阿替洛尔片剂50mg，12h后再服用50mg；此后毎天一次性口服阿替洛尔片100mg或每天两次，每次50mg，服用6-9天或直至出院，若出现心动过缓、低血压或其他副作用需要治疗时，应停止给予阿替洛尔片。来自其他β受体阻滞剂的研究结果表明，如果在使用β受体阻滞剂过程中出现安全性问题或者临床评估存在禁忌症，应立即停药；对符合安全标准的患者可以给予阿替洛尔片一天2次，一次50mg或一次性给予100mg，至少服用7天（不包括静注剂量）。
【禁忌】窦性心动过缓，Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞，心源性休克以及明显心力衰竭。对阿替洛尔或本品任何成分过敏的患者禁用。
【注意事项】1.心力衰竭，交感神经兴奋在支持充血性心衰时的循环功能是必需的，β阻滞剂存在进一步抑制心肌收缩和引发更严重的衰竭的潜在危险。在给予洋地黄和利尿药治疗的充血性心衰病人，应慎用阿替洛尔注射液。洋地黄和阿替洛尔均可减慢房室传导。急性心急梗死患者，如果静脉使用速尿80mg或等同治疗不能控制，是β阻滞剂治疗的禁忌症。无心力衰竭病史的患者，使用β阻滞剂对心肌持续的抑制一段时间之后可能会导致心力衰竭。一旦患者出现心力衰竭症状，病人需接受现有的推荐疗法且需严密观察其反应。如果在给予充分的治疗后心衰症状仍然不能得到控制，应停止静注阿替洛尔注射液（见用法用量）。3.停止使用阿替洛尔，患有冠状动脉疾病的患者在使用阿替洛尔时应避免突然停药。突然停止使用β阻滞剂引发严重恶化的心绞痛以及心肌梗死和心室失常的发生在冠状动脉疾病患者中曾有过报道。后面两个并发症可能发生于伴有或不伴有心绞痛先前恶化。与其他β阻滞剂一样，停止使用阿替洛尔是按计划进行的，患者应该被严密观察，并且尽量减少体力活动。如果心绞痛加剧或者冠状动脉功能不全症状发展，那么就要立即继续使用阿替洛尔，至少暂时这样，因为冠状动脉疾病是常见病，或许未被确诊。突然停用阿替洛尔应该谨慎，即使病人只是因为高血压在接受治疗，4.同时服用钙通道阻滞剂，服用钙通道阻滞剂如维拉帕米或地尔硫卓可能会发生心动过缓和心脏传导阻滞，左心室的舒张压可能升高。对于先天心脏传导缺陷及心室功能障碍要特别注意。5.支气管痉挛症，患有支气管痉挛症的患者一般不能使用β阻滞剂，然而阿替洛尔注射液有一定的β选择性，所以患有支气管哮喘并且没有过敏反应的患者或不能应用其他抗高血压治疗的患者可以在医嘱下使用阿替洛尔。因为它对β受体选择不完全，阿替洛尔的起始治疗剂量被定为50mg并且必须要有β2受体激动剂作为备用的支气管扩张剂。如果必须增大剂量，小剂量多次给药可以达到其较小的血药峰浓度。6.麻醉和重大手术对于术前大部分病人是不能停止使用β-肾上腺素受体的。应用对心肌有抑制作用的麻醉剂时要特别注意。如果出现迷走神经兴奋，可以静注1-2mg阿托品。与其他β受体阻滞剂相似，阿替洛尔对β受体有较强的竞争性抑制作用，服用以下药物可逆转它对心脏的作用，如多巴酚丁胺或异丙肾上腺素。7.糖尿病和低血糖患者，糖尿病患者使用阿替洛尔时要特别注意。β受体抑制剂可能掩盖低血糖患者心动过速的症状，而对其他的一些症状如头晕目眩、出汗没有明显的影响。推荐剂量下的阿替洛尔不会增强胰岛素诱导的低血糖症，与其他非选择性β受体阻滞剂不同，它不会延迟血糖浓度恢复到正常水平。8.甲状腺功能亢进，β-肾上腺素体阻滞剂可能会掩盖甲状腺功能亢进的某些临床症状，对于疑似甲状腺疾病的病人静脉注射阿替洛尔时应密切监测。β受体阻滞剂的突然停用会导致甲状腺危象，所以对于可能会发生甲状腺危象的患者在阿替洛尔停药过程应对其进行密切监测。9.未治愈嗜铬细胞瘤的病人不应静脉注射阿替洛尔。10.肾功能受损：肾功能受损的患者服用此药时应当注意（详见用法用量）。11.有变态反应：原过敏史的患者使用β受体阻滞剂时可能会发生更为严重的免疫应答反应，可能是偶然的，诊断的或是治疗的，这种病人可能对治疗过敏反应的常规剂量的肾上腺素没有反应。
【药物相互作用】儿茶酚胺耗竭药物（如：利舍平）在与β受体阻滞剂同时使用时可能会产生协同作用。阿替洛尔与儿茶酚胺耗竭药物合用可能导致眩晕、晕厥或体位性低血压，应当密切观察病人是否出现低血压或明显的心动过缓。阿替洛尔与噻嗪类利尿药联合应用其降血压作用有所叠加。在停用可乐定后，β受体阻滞剂可能会加剧血压的反跳现象，如果这两种药物合用，在可乐定逐渐停用之前应停用β受体阻滞剂几天。如果用β受体阻滞剂替代可乐定，在可乐定停用几天后再开始服用β受体阻滞剂。钙通道抑制剂也可能与阿替洛尔产生协同效应。β受体抑制剂与维拉帕米和diltiazem合用可能出现心动过缓、心脏抑制和左心室末端舒张压增高。与前列腺素合成酶抑制剂药物（如吲哚美辛）合用时可能会减少β受体阻滞剂引起低血压反应。静脉注射阿替洛尔与抑制心肌收缩的药物合用时应当注意，在少数情况下，静脉注射β受体阻滞剂和维拉帕米时会导致严重的副反应，尤其对于患有严重的心肌疾病，充血性心力衰竭或近期心肌梗死患者。阿替洛尔与阿司匹林联合应用的资料非常有限。数个临床试验如TIMI-II，ISIS-2还不能证实阿司匹林和β受体阻滞剂在急性心肌梗死方面有相互作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女服用阿替洛尔会对胎儿造成伤害。阿替洛尔能穿过胎盘屏障进入脐带血。已经证实婴儿出生与妊娠期4-6月使用阿替洛尔会导致婴儿早产。没有进行妊娠期1-3月使用阿替洛尔的研究，因此不能排除胎儿损伤的可能性。如果病人在妊娠期使用该药物，或者服用该药物期间受孕，应告之对胎儿造成的潜在危险。阿替洛尔经母乳排泄量与血浆浓度比为1.5-6.8，哺乳期妇女应慎用。有报道母乳喂养婴儿造成显著的心动过缓。早产儿或肾功能损伤婴儿可能更易发生不良反应。母亲在分娩或母乳喂养期服用阿替洛尔的婴儿会有出现低血糖和心动过缓症状的危险，孕妇及哺乳期的妇女给药时应注意。
【老年患者用药】阿替洛尔注射液的临床试验中没有包括足够的65岁及大于65岁的老年受试者，所以不能够确定老年人对此药的反应与年轻受试者有无差异。报道的其他临床试验也没有辨别出老年患者和年轻患者之间的有效性和安全性有显著性差异，然而对收缩压<120mmHg的老年患者不太有利。考虑到老年患者心脏、肝、肾功熊的衰弱、还可能患有其他并发症而同时用其他药物治疗，一般来说，应当谨慎选择老年患者的用药剂量，通常从用药范围中的最小剂量开始使用。诊断低血压和心肌梗死的病人时通常要检査其肾功能，随着年龄的増长对阿替洛尔的代谢能力要下降。
【药理毒理】为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。高剂量时也可抑制血管及支气管平滑肌的β2受体。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。动物毒理：动物长期口服阿替洛尔的研究显示，在所有测试剂量下（从12mg/kg/天或人体抗高血压推荐最大剂量的7.5倍开始）雌性和雄性狗十二指肠的十二指肠腺上皮细胞液泡化。300mg/kg/天，而非150mg/kg/天（人体抗高血压药推荐最大剂量的150和75倍）的剂量可增加雄性大鼠心脏前房变性的发病率。基于体重50kg的病人的最大剂量为100mg/天。致癌，突变及生殖毒性两个大鼠长期试验（最大剂量，18及24个月）和一个小鼠长期试验（最大剂量，18个月），应用剂量均高于300mg/kg/天或人体抗高血压药推荐最大剂量的150倍，没有显示阿替洛尔有潜在致癌能力。另三个大鼠试验（24个月）应用剂量为500和1500mg/kg/天（人体抗高血压药推荐最大剂量的250和750倍），雌性及雄性的肾上腺髓质良性肿瘤，雌性乳房纤维腺瘤，雄性甲壮腺髓样癌的发生率均増加。主要致死试验（小鼠）及体内细胞遗传试验（中国大田鼠）或艾姆斯试验（S伤寒鼠病毒）都没有发现阿替洛尔有潜在诱导突变能力，阿替洛尔不影响雌性或雄性大鼠的生育能力（剂量高于200mg/kg/天或人体抗高血压药推荐最大剂量的100倍）。
【药物过量】据报道当患者服用阿替洛尔过量达5g时还能存活。有一位患者服用量高达10g结果致死。服用阿替洛尔过量时的突出症状是嗜睡、呼吸动力紊乱、气喘、窦性间歇性心动过缓。另外，使用β受体阻断剂常见的不良反应及使用阿替洛尔过量可能出现的不良反应有：充血性心功能不全、低血压、支气管痉挛和/或低血糖。对过量的治疗主要是通过诱导呕吐、洗胃和使用活性碳除去末吸收的药物。可以通过血液透析的办法将阿替洛尔从血液循环中除去。其他的治疗方案应该通过医生的慎重考虑，主要包括：心动过缓：静注阿托品。如果对迷走神经抑制没有回答，使用异丙肾上腺素或静脉心脏起搏器。心脏传导阻滞（二度或三度）：异丙肾上腺素或心脏起搏器。心力衰竭：使用洋地黄或利尿剂。据报道高血糖素也是有用的。低血压：升压药如多巴胺或者去甲肾上腺素。持续控制血压。支气管痉挛：给予β2受体激动剂，如异丙肾上腺素，特布他林和/或氨茶碱。
【药代动力学】人口服吸收很快，但不完全，口服吸收率约50%，大部分以原形自尿排出，血药浓度达峰时间约为2～4小时。几乎不经肝代谢，吸收的部分主要以肾排泄消除。在24小时内注射剂量的85%自尿排出，而口服约为50%。其血浆蛋白结合率极低(6%～16%）。口服阿替洛尔消除半衰期约为6-7小时，长期给药其动力学特点不发生改变。静脉注射后5分钟血药浓度即达到峰值。在头7小时内峰值下降很快（5-10倍），因此，其消除半衰期与口服给药相同。口服给药50mg或100mg，β-受体阻滞效应和抗高血压效应能维持至少24小时。肾功能受损时，阿替洛尔的消除与肾小球滤过紧密相关。肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2）将发生严重蓄积。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】24个月。
【生产厂家】山东益康药业股份有限公司
【批准文号】国药准字H20090220
【生产地址】滕州市益康大道3288号
【药品本位码】86904193000789