利丙双卡因乳膏价格对比 500g 海乐舒

【产品名称】利丙双卡因乳膏

【商品名/商标】海乐舒

【规格】500g

【主要成分】本品为复方制剂，其组份为利多卡因和丙胺卡因，每g本品含利多卡因25mg与丙胺卡因25mg。

【性状】本品为白色乳膏。

【功能主治/适应症】用于下列情况的皮肤局部麻醉：1.针穿刺，例如：置入导管或采血。2.浅层外科手术。例如：生殖器粘膜，在浅层外科手术或浸润麻醉之前；腿部溃疡清洁/清创术。

【用法用量】1.表面手术应用：皮肤：成人和＞1岁的儿童在皮肤表面涂上一层厚厚的乳膏，上盖一密封的敷料，大约1.5g/10cm²，大约半管（2g）,涂药时间至少1小时，最长5小时注1小手术，例：针穿刺和局部损伤的外科治疗大面积皮肤手术，如：分层皮移值术：大约1.5-2g/10cm²,涂药时间至少2小时，最长5小时注1。婴儿：在16cm²面积的皮肤上最多涂用2g的乳膏。3-12个月：涂药时间大约1小时。2.生殖器粘膜：成人切除生殖器疣手术：在粘膜上涂上大约5-10g的本品5-10分钟，不需要覆盖密封的敷膜，即可开始手术。注：(1)使用时间延长麻醉效果会减低；(2)见"使用注意事项；(3)使用时间长达4小时无高铁血红蛋白增加。

【不良反应】1.本品在应用部位产生的局部反应苍白，红斑（发红）和水肿较多见（见"药代动力学特性"），这些反应多为短暂而且轻微。2.使用初期的烧灼感或瘙痒感比较少见。3.对酰胺类局部麻醉药的过敏反应（最严重的反应为过敏性休克）很罕见。高剂量丙胺卡因可以导致血红蛋白的水平增加（有报道一例三个月婴儿因同时使用磺胺类药物和无损的皮肤上使用过量的本品而导致了高铁血红蛋白血症"。

【禁忌】对酰胺类局部麻醉药或对此产品中任何其它成份高度过敏者禁用。先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者禁用。

【注意事项】当成人使用推荐剂量的本品后，由丙胺卡因代谢产物导致形成的高铁血红蛋白通常不会发生临床问题。但是，某些患者为药物诱导性高铁血红蛋白血症的易感人群，如葡萄糖磷酸脱氢酶缺乏患者、先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者。本品用于眼睛周围皮肤时需特别小心，因为可引起眼部刺激症状。另外，防御反射丧失可能会引起角膜刺激和潜在擦伤。如果本品不慎进入眼睛，应立即用清水或氯化钠溶液冲洗眼睛，并保护眼睛直到感觉恢复。特应性皮炎患者涂药时需谨慎，用药时间应缩短(至15～30分钟)。特应性皮炎患者用药时间超过30分钟会导致局部血管反应发生率增加，尤其是用药部位发红，一些病例会出现瘀点和紫癜。建议对特应性皮炎儿童进行传染性软疣挑除之前涂抹乳膏30分钟。研究表明本品不能缓解新生儿的足跟切口疼痛。只研究了在3个月以下婴儿中单剂量给予本品的安全性和疗效。在对这些婴儿涂药后12小时内，通常可观察到高铁血红蛋白水平一过性升高。但是，这种升高很可能无临床意义。本品不得用于受损的鼓膜或可能导致药物渗透至中耳的其它情况。本品不得用于开放性伤口。由于新刮伤皮肤可能会增强对药物的吸收，因此，需严格遵循推荐剂量中的用药面积和用药时间。本品不得用于儿童生殖器粘膜，因为相关药物吸收的数据尚不完整。在浓度大于0.5～2%时，利多卡因与丙胺卡因具有杀菌和抗病毒特性，因此，皮内注射活疫苗(如卡介苗)后应密切监测。在获得更多临床经验之前，本品不得用于以下患者：•正在接受高铁血红蛋白诱导剂治疗的0～12个月婴儿；•早产儿(在妊娠37周前出生)。应对接受Ⅲ类抗心律失常药物(如胺碘酮)治疗的患者进行密切观察，并考虑给予心电图监测，因利多卡因与Ⅲ类抗心律失常药物合用时会产生叠加性心脏效应。本品含聚氧乙烯40氢化蓖麻油，可能引起皮肤反应。本品开封后应30天内使用，过期应丢弃。

【药物相互作用】对于正在接受某些高铁血红蛋白诱导剂(如磺胺类药)治疗的患者，本品可能增加高铁血红蛋白的形成。对正在接受局麻药或结构与局麻药相似的制剂(如妥卡尼)治疗的患者，在使用大剂量的本品时，应考虑产生叠加性全身效应的风险。尚未开展局麻药和Ⅲ类抗心律失常药物(如胺碘酮)之间相互作用的专门研究，但建议应慎用。长时间反复给予高剂量的利多卡因，再给予可降低利多卡因清除率的药物(如西咪替丁或β-受体阻滞剂)，可能会产生毒性血浆浓度。当短期使用推荐剂量的利多卡因治疗时，上述相互作用无临床意义。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：有关利多卡因与丙胺卡因治疗孕妇的数据不足。利多卡因和丙胺卡因可穿过胎盘，推测可能已有许多孕妇和育龄妇女使用过利多卡因和丙胺卡因。但是，尚未全面评估对人体的风险。有关利多卡因和丙胺卡因对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和出生后发育的作用，动物研究数据不完整。哺乳：少量利多卡因和丙胺卡因可分泌至乳汁中，推荐剂量下，对儿童不太可能产生作用。

【老年患者用药】临床试验中，本品涂于无损皮肤后，在老年患者(65～96岁)与年轻患者中未观察到安全性或疗效(包括麻醉时间)差异。

【药理毒理】药理作用：利丙双卡因乳膏含利多卡因与丙胺卡因，二者均为酰胺类局麻药。利丙双卡因乳膏中释放出的利多卡因和丙胺卡因渗透至皮肤的表皮和真皮层，并在真皮层痛觉感受器和神经末稍附近积聚，达到麻醉皮肤的作用。利多卡因和丙胺卡因均通过抑制神经冲动启动和传导所需的离子通量来稳定神经细胞膜，从而产生局部麻醉作用。麻醉效果取决于用药时间和剂量。本品用于完整皮肤并覆盖封闭敷膜。完整皮肤达到可靠麻醉作用需用药1～2小时，具体取决于不同给药程序。除面部和男性生殖器皮肤外，身体大部分部位的局部麻醉作用随用药时间延长(从1小时至2小时)而提高。由于面部皮肤较薄和组织血流量较高，前额和脸颊部位可在用药30～60分钟后达到最大的局部麻醉作用。与此相似，男性生殖器在用药15分钟后可实现局部麻醉。除面部作用维持时间较短之外，本品涂药1～2小时后，麻醉作用在去除敷膜后至少维持2小时。本品用于浅色至深色的不同色素皮肤(Ⅰ至Ⅵ型皮肤)的疗效和麻醉起效时间相同。在完整皮肤的临床试验中，本品在老年患者(65～96岁)和年轻患者中未观察到安全性或疗效(包括麻醉起效时间)的差异。本品可产生双相血管反应，用药部位血管在用药初期收缩，随后舒张。特应性皮炎患者会出现相似但时间较短的血管反应，在用药30～60分钟后出现红斑，表明这类皮肤吸收药物更快。皮肤麻醉深度随用药时间延长而增加。在90%的患者中分别敷药60分钟和120分钟后产生的麻醉，足以用于活检穿刺针(直径4mm)分别插入至2mm和3mm的深度。与皮肤给药相比，生殖器粘膜的药物吸收更快，麻醉起效时间更短。女性生殖器粘膜使用本品5～10分钟后，对于氩激光束导致的尖锐刺痛的平均有效麻醉时间为15～20分钟(个体间差异在5～45分钟范围)。对于腿部溃疡，大多数患者在用药30分钟后可达到用于清洁腿部溃疡的可靠麻醉，用药60分钟可进一步提高麻醉效果。应在去掉乳膏后10分钟内开始清创操作，未获得更长等待时间的临床数据。在清创术后本品可减少术后疼痛达4小时。未见本品对溃疡愈合或菌群产生不良影响。毒理研究：遗传毒性：利多卡因：盐酸利多卡因Ames试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验结果均为阴性。利多卡因的代谢产物2,6-二甲苯胺在体外试验中具有遗传毒性。丙胺卡因：丙胺卡因的代谢产物邻甲苯胺在体外具有遗传毒性。在大肠杆菌DNA修复和噬菌体诱导试验中，邻甲苯胺浓度为0.5µg/ml时结果为阳性。大鼠经口给予邻甲苯胺300mg/kg后的浓缩尿液，在鼠伤寒沙门菌中，在存在代谢活化条件下可诱导突变。邻甲苯胺在其他一些试验中，包括有或无代谢活化条件、包含5种不同菌株的鼠伤寒沙门菌回复突变试验和中国仓鼠V79细胞DNA单链断裂试验，结果为阴性。生殖毒性：在一项联合用药试验中，妊娠大鼠于器官发生期皮下注射给予盐酸利多卡因和盐酸丙胺卡因水溶混合物[1:1(w/w)比例]，单药剂量为40mg/kg时，未见对胚胎/胎仔的影响，但是，缺乏全身暴露量数据，以与临床人暴露量进行比较。利多卡因：在胚胎/胎仔发育毒性试验中，大鼠或家兔于器官发生期给予利多卡因，未见致畸性，在家兔中，在母体毒性剂量下观察到胚胎毒性。大鼠于妊娠晚期及哺乳期间给予母体毒性剂量的利多卡因后，子代出生后生存率降低。丙胺卡因：丙胺卡因的生殖毒性试验数据不完整。大鼠生殖毒性试验中，肌内注射剂量为300mg/kg时，未见对胎仔的损害作用。致癌性：利多卡因与丙胺卡因均未开展动物长期致癌性试验。在一项于宫内、出生后和整个生命周期暴露于2,6-二甲苯胺的大鼠致癌性试验中，可见鼻腔、皮下组织和肝脏发生肿瘤。短期/间歇性使用利多卡因与肿瘤发生的临床相关性尚不清楚。丙胺卡因代谢产物邻甲苯胺在动物中显示有致癌性。邻甲苯胺大鼠、小鼠和仓鼠致癌性试验中，可见多个器官发生肿瘤。在慢性经口给药毒性试验中，小鼠剂量为450～7200mg/㎡，大鼠剂量为900～4800mg/㎡，邻甲苯胺在两个动物种属中均显示有致癌性，包括：雌性小鼠中可见肝细胞癌/腺瘤；两种性别小鼠中均可见多发性血管肉瘤/血管瘤；两种性别大鼠中可见多器官肉瘤、膀胱迁移细胞癌/乳头状瘤；雄性大鼠中可见皮下纤维瘤/纤维肉瘤和间皮瘤；雌性大鼠中可见乳腺纤维腺瘤/腺瘤。短期/间歇性使用丙胺卡因与肿瘤发生的临床相关性尚不清楚。

【药物过量】正常使用本品情况下，极少产生全身毒性。预期可能的毒性症状与使用其他局麻药后观察到的症状相似，即中枢神经系统兴奋症状，严重病例表现为中枢神经系统抑制和心肌抑制。据报道，罕见有临床意义的高铁血红蛋白血症病例。高剂量丙胺卡因可增加高铁血红蛋白水平。3个月儿童局部涂抹125mg丙胺卡因5小时后，发生中度高铁血红蛋白血症。婴儿局部涂抹8.6～17.2mg/kg利多卡因后，出现非常严重的中毒现象。严重的神经系统症状(惊厥、中枢神经系统抑制)必须给予对症治疗，如辅助通气和抗惊厥药物。高铁血红蛋白血症可通过亚甲基蓝治疗。由于全身吸收缓慢，具有毒性症状的患者在对症治疗后，应观察数小时。

【药代动力学】利丙双卡因乳膏中利多卡因和丙胺卡因全身性吸收取决于剂量、应用时间、身体不同部位的皮肤厚度以及皮肤的其它情况。当用于腿部溃疡时因溃疡的具体情况而定。无损的皮肤将乳膏涂于成人大腿处(60g乳膏/400c㎡，3小时)后，大约5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收。2-6小时后达到最高血浆药物浓度(分别为平均0.12和0.07μg/ml)。如于脸部使用(10克/100c㎡，2小时)，全身吸收程度约10%，1.5-3小时后达到最高血浆药物浓度(平均0.16和0.6μg/ml)。儿童：3个月以下的婴儿使用利丙双卡因乳膏，用量1.0g/10c㎡，1小时，最高血浆药物浓度分别为0.135和0.107μg/ml。3至12个月的婴儿(2.0g/16c㎡，4小时)最高血浆药物浓度分别为0.155和0.131μg/ml。2～3岁的儿童(10.0g/100c㎡，2小时)最高血浆药物浓度分别为0.315和0.215μg/ml。6～8岁的儿童(10.0～16.0g/100～160c㎡，2小时)最高血浆药物浓度分别为0.299和0.110μg/ml。生殖器粘膜10克利丙双卡因乳膏涂于阴道粘膜处10分钟，20-45分钟后达到利多卡因和丙胺卡因的最高血浆药物浓度(分别为平均0.18μg/ml和0.15μg/ml)。腿部溃疡单次使用5～10克利丙双卡因乳膏涂于腿部溃疡处30分钟，1-2.5小时后达到利多卡因(分别为平均0.05～0.25μg/ml，单次值为0.84μg/ml)和丙胺卡因(0.02～0.08μg/ml)最高血浆药物浓度。重复使用2～10克利丙双卡因乳膏涂于腿部溃疡处30～60分钟，每周3～7次，1个月15次，利多卡因、其代谢物monoglycinexylidide和2,6-二甲苯胺或丙胺卡因及其代谢物邻-甲苯胺无明显蓄积，利多卡因、monoglycinexylidide及2,6-二甲苯胺的最高血浆药物浓度分别为0.41，0.03和0.01mg/ml，丙胺卡因和邻甲苯胺的最高血浆药物浓度分别为0.08mg/ml和0.01mg/ml。

【贮藏】密封保存，避免冷冻。

【有效期】24个月

【生产厂家】四川海思科制药有限公司

【上市许可持有人】四川海思科制药有限公司

【批准文号】国药准字H20233544

【生产地址】成都市温江区海峡两岸科技产业开发园百利路136号

【条形码】6957174405008

【药品本位码】86979282000254