雷力欣注射用替考拉宁价格对比 10瓶

【产品名称】注射用替考拉宁

【商品名/商标】雷力欣

【规格】0.2g(20万单位)*10瓶

【主要成分】替考拉宁。

【性状】雷力欣注射用替考拉宁为类白色至淡黄色的疏松冻干块状物和粉末。

【功能主治/适应症】本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，败血症及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。在适当情况下，本品可与其他抗菌药物联合给药。应考虑抗菌药物合理用药的官方指南。

【用法用量】给药方法：替考拉宁可通过静脉注射或肌肉注射给药。可通过3~5分钟推注或30分钟输液进行静脉注射给药。新生儿应采用输液给药。药物配制：替考拉宁必须在使用前配制和/或进一步稀释，必须用规定的溶剂来溶解和稀释。本品为单次使用。用3ml灭菌注射用水沿瓶壁缓慢地注入本品瓶内，轻轻转动小瓶，直至粉末完全溶解，注意避免产生泡沫。如果出现泡沫，可将溶液静置15分钟，待其消泡。非常重要的是要正确的配制溶液，并用注射器小心抽出，配制不小心将会导致给药剂量低于应给剂量。为了吸取更多的溶液，要将注射针头插在瓶塞中央。配制好的溶液为pH7.2~7.8的等渗液。配制好的溶液应为无色澄清或淡黄色的液体，可直接注射，也可用下述溶剂进一步稀释，也可口服使用。可用的稀释溶剂：9mg/mL(0.9%)氯化钠溶液；林格氏液；林格氏-乳酸溶液；5%葡萄糖注射液；10%葡萄糖注射液；0.18%氯化钠和4%葡萄糖溶液；0.45%氯化钠和5%葡萄糖溶液；含有1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液。制备好的本品溶液(包括复溶后的溶液和进一步稀释的溶液)在2~8℃条件下保存可保持化学和物理稳定性24小时。从微生物的角度而言，本品应立即使用，若未立即使用，除非是在良好控制和验证的无菌情况下复溶/稀释，否则使用者应确保储存时间和储存条件，且通常应为2~8℃并不超过24小时。替考拉宁和氨基糖苷类药物直接混合不相容，因此注射前不能直接混合。若替考拉宁与其他抗生素联用，则应在制备后分别给药。除上述所列的稀释溶剂外，本品不能与其他药物混合。治疗剂量：应根据感染基础类型和严重程度以及患者的临床应答和患者因素(如年龄和肾功能)调整剂量和治疗持续时间。血清浓度测定：在完成负荷剂量治疗方案后，在稳态时监测替考拉宁血清谷浓度，有助于确保达到最低血清谷浓度。·对于大多数革兰阳性菌感染，替考拉宁谷浓度应至少达到10mg/L(采用高效液相色谱法(HPLC)测定)或至少15mg/L(采用荧光偏振免疫测定法(FPIA)测定)。在维持治疗期间，每周至少测定一次替考拉宁血清谷浓度，有助于保证浓度稳定。肾功能正常的成人和老年患者：适应症：-复杂性皮肤和软组织感染-肺炎-复杂性尿道感染：负荷剂量治疗方案：每12小时静脉或肌肉注射一次,6mg/kg体重，给药3次。第3~5天的目标谷浓度：＞15mg/L。维持剂量：按6mg/kg体重进行静脉注射或肌肉注射，每天一次。维持治疗期间的目标谷浓度：＞15mg/L每周一次。在任何体重的患者中，都将根据体重调整剂量。骨科手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。治疗持续时间：根据临床反应决定治疗持续时间。联合治疗：替考拉宁的抗菌谱窄(革兰氏阳性菌)。替考拉宁不适合以单药形式治疗某些类型感染，除非是已证明和已知对替考拉宁敏感的病原体或高度怀疑为最可能适合用于替考拉宁治疗的病原体。老年群体：未要求进行剂量调整，除非患者出现肾功能不全(见下文)。肾功能不全的成人和老年患者：未要求调整剂量，直到治疗第4天，在治疗第4天后应调整剂量，使血清谷浓度维持在至少10mg/L。治疗第4天后：·轻度和中度肾功能不全(肌酐清除率30～80mL/min)患者：维持剂量减半，即：剂量不变，每2天一次给药：或剂量减半，每日一次给药。·重度肾功能不全患者(肌酐清除率小于30mL/min)和血液透析患者：剂量减为常规推荐剂量的三分之一，即：剂量不变，每3天一次给药：或剂量减至1/3，每日一次给药。血液透析不能清除替考拉宁。持续性非卧床腹膜透析(CAPD)患者：按6mg/kg体重单次静脉负荷剂量给药后，在第一周中每袋透析液内按20mg/L的剂量给药，在第二周中于交替的透析液袋中按20mg/L的剂量给药，在第三周中仅在夜间的透析液袋内按20mg/L的剂量给药。儿科群体：新生儿和2月龄以下婴儿：负荷剂量：单次16mg/kg体重，第一天静脉输液。维持剂量：单次8mg/kg体重，每天1次静脉输液。儿童(2月龄到12岁)：负荷剂量：每12小时按10mg/kg体重单次静脉给药，重复给药3次。维持剂量：按6～10mg/kg体重单次静脉给药，每天一次。

【不良反应】常见：皮疹、红斑、瘙痒、疼痛、发热。不良反应列表详见纸质说明书。

【禁忌】对替考拉宁或任何辅料过敏者禁用木品。

【注意事项】1.过敏反应：已有关于使用替考拉宁导致严重、危及生命甚至致死性的过敏反应(如过敏性休克)报道。如果发生替考拉宁过敏反应，应立即停止治疗并启动相应的急救治疗措施。已知对万古霉素过敏的患者必须慎用替考拉宁，因为可能发生交叉过敏反应，包括致死性过敏性休克。然而，既往因使用万古霉素发生“红人综合征”的患者，不是使用替考拉宁的禁忌症。2.输液相关反应：观察到罕见病例(甚至在第一次给药时)出现“红人综合征”(一种综合症状，包括瘙痒、荨麻疹、红斑、血管神经性水肿、心动过速、低血压、呼吸困难)。停止输液或降低输液速度可能会终止这些反应。如果不是通过推注而是通过30分钟输液给予日剂量，可以限制输液相关反应。3.重度大疱性反应：已有关于使用替考拉宁发生危及生命、或甚至发生致死性皮肤反应Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)的报道。如果出现SJS或TEN症状或体征(如进展性皮疹，经常伴有水泡或粘膜病变)，应立即停止替考拉宁治疗。4.抗菌谱：替考拉宁的抗菌谱窄(革兰氏阳性菌)。替考拉宁不适合以单药形式治疗某些类型感染，除非是已证明和已知对替考拉宁敏感的病原体或高度怀疑为最可能适用于替考拉宁治疗的病原体。替考拉宁合理用药应考虑抗菌谱、安全性和个体患者标准抗菌治疗的适用性。在此基础上，预期在大多数情况下，替考拉宁将被用于治疗标准抗菌治疗不足以控制的重度感染患者。5.血小板减少：有使用替考拉宁出现血小板减少的报道。在治疗期间推荐进行定期血液学检查，包括全血细胞计数。6.肾毒性：有使用替考拉宁出现肾衰竭的报道(见不良反应)。对于肾功能不全患者和/或接受替考拉宁治疗的同时或序贯服用其他已知有肾毒性药物(氨基糖苷类、多粘菌素E、两性霉素B、环孢素和顺铂)的患者，应密切监测，同时还包括进行听力测试。因为替考拉宁主要通过肾脏排泄，肾功能不全患者应调整剂量(见用法用量)。7.耳毒性：与其他糖肽类相同，使用替考拉宁治疗的患者中报道出现耳毒性(耳聋和耳鸣)(见不良反应)。对于替考拉宁治疗期间出现听力损伤或内耳疾病体征和症状的患者，应进行谨慎评估和监除非存在肾功能损伤的情况，否则在老年患者群体中，替考拉宁药代动力学没有改变。测，特别是长期治疗和肾功能不全的患者。对于接受替考拉宁治疗的同时或序贯服用其他已知有神经毒性/耳毒性药物(氨基糖苷类、环孢素、顺铂、呋塞米和依他尼酸)的患者，应进行密切监测，如果出现听力减弱应评估替考拉宁治疗的获益。当替考拉宁需要与有耳毒性和/或肾毒性的药物合用时，应特别注意，推荐进行常规血液学检查及肝肾功能检查。8.二重感染：与其他抗生素相同，使用替考拉宁特别是长期使用时，可能导致非敏感微生物过度增殖。如果治疗期间出现二重感染，应采取适当措施。9.对驾驶车辆和操纵机器能力的影响：替考拉宁对驾驶和操纵机器能力有轻微影响。替考拉宁可引起头晕和头痛。可能影响驾驶车辆或操纵机器的能力。出现上述不良影响的患者不应驾驶车辆或操纵机器。

【药物相互作用】未开展特定的相互作用研究。替考拉宁和氨基糖苷类药物溶液存在配伍禁忌，不能混合注射:但是，二者在透析液中可以配伍，治疗CAPD相关腹膜炎时可以自由配伍使用。替考拉宁治疗的同时或序贯服用其他已知有肾毒性或耳毒性药物时应谨慎。这些药物包括氨基糖苷类、粘菌素、两性霉素B、环孢素、顺铂、呋塞米和依他尼酸(见注意事项)。但是，没有证据表明这些药物与替考拉宁合用时出现协同毒性。在临床研究中，许多已经接受多种药物(包括其他抗生素、抗高血压药物、麻醉剂、心脏药物和降糖药物)治疗的患者，使用替考拉宁时未出现不良相互作用。儿科群体：仅开展成人的相互作用研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：妊娠女性使用替考拉宁的数据有限。动物研究表明高剂量时具有生殖毒性(见药理毒理):大鼠死胎率和新生鼠死亡率增高。对人的潜在风险尚不清楚。因此，除非明确必须使用，妊娠期间不能使用替考拉宁。不能排除对胎儿内耳和肾脏损伤的潜在风险[见注意事项]。哺乳：尚不清楚替考拉宁是否可分泌至人体的乳汁中。没有替考拉宁分泌至动物乳汁中的信息。应考虑哺乳对幼儿的受益和替考拉宁治疗对母亲的受益来决定是否继续/终止哺乳或继续/终止替考拉宁治疗。生育：动物生殖研究未表明对生育有损伤作用。

【老年患者用药】除非有肾损害，否则老年患者无需调整剂量，参见用法用量。

【药理毒理】药理作用：作用机制：替考拉宁是一种糖肽类抗生素。通过抑制细菌细胞壁合成抑制和杀灭细菌。替考拉宁的作用位点不同于B-内酰胺类抗生素，通过与D-丙氨酰-D-丙氨酸残基特异性结合，阻断细菌细胞壁的肽聚糖合成。毒理研究：重复给药毒性：大鼠和犬多次肠外给予替考拉宁后，观察到呈剂量依赖性和可逆性的肾脏影响。旨在考察替考拉宁对豚鼠耳毒性的潜在可能的研究表明：在未出现形态改变时，即可能出现耳蜗和前庭的轻微损伤。生殖毒性：替考拉宁皮下注射剂量达40mg/kg/日时对雄性和雌性大鼠的生育能力未见影响。在胚胎-胎仔发育毒性研究中，大鼠皮下注射剂量达200mg/kg/日和兔肌肉注射剂量达15mg/kg/日时均未出现动物畸形。但是，大鼠皮下注射剂量≥100mg/kg/日时，大鼠死胎发生率增高，剂量达200mg/kg/日时新生幼鼠死亡率增高。但50mg/kg/日剂量未见上述影响。大鼠皮下注射剂量达40mg/kg/日时，围产期研究未见对F1代动物生有能力或对F2代动物生存和发育的影响。替考拉宁无抗原性(小鼠、豚鼠或家兔)、遗传毒性或局部刺激性。

【药物过量】药物过量的严重后果包括剂量依赖性毒性临床表现，例如骨髓移植、尿毒性、心脏毒性(包括心力衰竭)、肝静脉闭塞症以及口腔炎(参见[注意事项])。对于药物过量患者，应密切监测毒性的发展，尤其是血液毒性。由于至今尚无环磷酰胺的解毒剂，所以在每次使用时，用药剂量应特别谨慎。环磷酰胺及其代谢产物具有可透析性。透析可以帮助环磷酰胺的排出，在治疗服用环磷酰胺自杀、药物过量和药物中毒时，应尽快进行血液透析。通过血液中未代谢环磷酰胺的浓度，可计算出透析的清除率可达到78ml/min(正常肾脏清除率在5-11ml/min)，也有一组实验报道透析的清除率在194ml/min。透析6小时后，在透析液中可测出环磷酰胺的剂量约为用药剂量的72%。药物过量时，可伴有骨髓抑制和白细胞下降。骨髓抑制的严重程度和持续时间取决于药量。治疗期间应经常进行血细胞计数和病人的监测。应通过停止环磷酰胺给药和支持性措施(包括针对任何合并感染、骨髓抑制或其他毒性的最先进的适宜治疗)来应对药物过量。如果出现中性粒细胞下降，应给予预防感染治疗或在出现感染后，应使用抗生素治疗。如果出现血小板数下降，应根据需要进行血小板置换。为防止出血性膀胱炎，可在24-48小时内静脉注射美司钠及水化、碱化尿液治疗。美司钠剂量为环磷酰胺给药剂量的20%，分别在环磷酰胺给药后的0小时(或在发现环磷酰胺过量后尽快给予)、第4和第8小时静脉注射给药。在同种异体骨髓移植接受高剂量环磷酰胺或环磷酰胺联合化疗预处理时，可采用相同的治疗方案，同时应预计剂量依赖性严重不良反应的发生率可能上升。注意:环磷酰胺的静脉外渗漏不会引起静脉周围组织的损害，因为其细胞抑制作用只有在其经肝脏代谢后才会显现。如果出现较大面积的药物渗漏，应停止输注，作局部处理以排出渗漏液体，并用生理盐水冲洗，同时建议输注部位肢体固定不动。

【药代动力学】吸收：替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94%。分布：人静注替考拉宁后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。单剂量：给予健康人静注3或6mg/kg，5分钟后，其血浓度分别为53.4和111.8mg/L。24小时后血浓度分别为2.1和4.2mg/L。重复剂量：给予健康者每12小时400mg。30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血浓度平均分别为5.6±0.7mg/L和9.4±1.5mg/L。继续静注后的第12个小时的血浓度均超过10mg/L。血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90-95%。组织扩散：在稳态期时，分布量变化为0.6至1.2L/kg。注射放射标记的替考拉宁后，分布很迅速，首先是皮肤和骨，随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不能进入红细胞、脑脊液和脂肪。生物转化：替考拉宁在体内无代谢产物被鉴别出来。80%以上的量在16天内以原形从尿液中排出。排泄：肾功能正常的患者：几乎全部所给予的替考拉宁量以原形从尿液中排出。消除半衰期为70至100小时。肾功能不全的患者：替考拉宁的消除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个消除半衰期和肌酐清除率的相关性。

【贮藏】不超过25℃保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】丹东医创药业有限责任公司

【上市许可持有人】东阳祥昇医药科技有限公司

【批准文号】国药准字H20253606

【生产地址】辽宁省丹东市东港市永祥街6号

【条形码】6977233900596

【药品本位码】86984294000130