- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】碘克沙醇注射液
- 【规格】100ml:32g(I)
- 【主要成份】本品活性成分为碘克沙醇。
- 【功能主治/适应症】
X－线对比剂，用于成人的心血管造影、脑血管造影(常规的与i.a.DSA)，外周动脉造影(常规的与i.a.DSA)、腹部血管造影(常规的与i.a.DSA)，尿路造影，静脉造影以及CT增强检查；儿童心血管造影、尿路造影和CT增强检查。
- 【用法用量】给药剂量取决于检查的类型、年龄、体重、心输出量和病人全身情况及所使用的技术。通常使用的碘浓度和用量与其它当今使用的含碘X线对比剂相似，但在一些研究中使用较低碘浓度的碘克沙醇注射液也得到足够的诊断信息。与其它对比剂一样，在给药前后应给病人充足的水分。下列推荐的剂量可作为指导，用于动脉内注射的单次剂量，可重复使用。[适应症/检查--浓度--用量]动脉内使用--动脉造影-选择性脑动脉造影：270/320(1)mgI/ml，一次注射5－10ml；选择性脑i.a.DSA：150mgI/ml，一次注射5－10ml；主动脉造影：270/320mgI/ml，一次注射40－60ml；外周动脉造影：270/320mgI/ml，一次注射30－60ml；外周i.a.DSA：150mgI/ml，一次注射30－60ml选择性内脏i.a.DSA：270mgI/ml，一次注射10－40ml。心血管造影-左心室与主动脉根注射：320mgI/ml，一次注射30－60ml；选择性冠状动脉造影：320mgI/ml，一次注射4－8ml；儿童：270/320mgI/ml，根据年龄、体重和病理情况(推荐最大总剂量为按体重10ml/kg)。静脉内使用尿路造影-成人：270/320mgI/ml，40-80ml(2)；儿童＜7kg：270/320mgI/ml，按体重2-4ml/kg；儿童＞7kg：270/320mgI/ml，按体重2-3ml/kg，所有剂量均根据年龄、体重及病理情况(最大剂量为50ml)；静脉造影：270mgI/ml，每腿50-150mlCT增强-成人：头部CT：270/320mgI/ml，50-150ml；成人：体部CT：270/320mgI/ml，75-150ml；儿童：头、体部CT：270/320mgI/ml，按体重2-3ml/kg可至50ml(少数病例可至150ml)；(1)两种规格都有文献记载，但是多数病例推荐使用270mgI/ml。(2)在高剂量的尿路造影中可以使用较高剂量。老年人：与其他成年人剂量相同。
- 【不良反应】下面列举了使用本品进行放射学检查而可能产生的不良反应。与碘克沙醇相关的副作用通常是轻度至中度的，并且是一过性的。严重反应以及死亡仅在非常罕见的情况下才观察到，包括慢性肾衰急性加重、急性肾脏衰竭、过敏性休克或类过敏性休克、超敏反应后出现心脏反应(Kounis综合征)、心脏或心脏呼吸骤停和心肌梗死。心脏反应可能由基础疾病或手术诱发。超敏反应可能表现为呼吸系统或皮肤症状，如呼吸困难、皮疹、红斑、荨麻疹、瘙痒、重度皮肤反应、血管神经性水肿、低血压、发热、喉水肿、支气管痉挛或肺水肿。在自身免疫疾病患者中，观察到血管炎和史蒂文斯-约翰逊样综合征病例。以上反应可能会在注射后立即出现或长达几天后出现。超敏反应可能与剂量和给药方式无关的情况下发生，轻度症状可能为严重类过敏反应/类过敏性休克的首发迹象。出现以上症状后应立即停止对比剂给药，必要时，通过血管通路采取特定疗法。使用β阻滞剂的患者可能出现超敏反应的非典型症状，其可能会被误诊为迷走神经反应。碘对比剂给药后，血清肌酐的微小一过性升高是常见的，但通常没有临床相关性。不良反应的发生频率定义如下：非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100且＜1/10)、不常见(≥1/1000且＜1/100)、罕见(≥10000且＜1/1000)、非常罕见(＜1/10000)和不详(根据现有数据无法估计)。列出的频率是基于内部临床文件和发表的研究，包括超过57,705名患者。血液及淋巴系统疾病：不详：血小板减少症。免疫系统疾病：不常见：超敏反应；不详：过敏性休克/类过敏性休克、速发严重过敏反应/类过敏反应，包括危及生命或致命的速发严重过敏反应。内分泌系统疾病：不详：甲状腺功能亢进症，甲状腺功能减退症。精神病类：非常罕见：激越、焦虑；不详：意识模糊状态。各类神经系统疾病：不常见：头痛。罕见：头晕、感官异常，包括味觉倒错、异常感觉、嗅觉异常。非常罕见：脑血管意外、失忆症、晕厥、震颤(短暂性)、感觉减退。不详：昏迷、意识障碍、惊厥、对比剂外渗引起的一过性对比剂脑病(包括失忆症、幻觉、瘫痪、局部麻痹、定向力障碍、暂时性言语障碍、失语、构音不良)、可表现为感觉、运动或全身神经功能障碍。眼器官疾病：非常罕见：皮质盲(一过性)、视觉损害(包括复视、视物模糊)、眼睑水肿。心脏器官疾病：罕见：心律失常(包括心动过缓、心动过速)、心肌梗死。非常罕见：心脏停搏、心悸。不详：心室运动功能减退、冠状动脉痉挛、心脏呼吸骤停、传导异常、冠状动脉血栓形成、心绞痛。血管类疾病：不常见：潮红。罕见：低血压。非常罕见：高血压、缺血。不详：休克、动脉痉挛、血栓形成、血栓性静脉炎。呼吸系统、胸及纵隔疾病：罕见：咳嗽、喷嚏。非常罕见：呼吸困难、咽喉刺激、喉水肿。不详：非心源性肺水肿、呼吸停止、呼吸衰竭、支气管痉挛、咽喉缩紧感、咽部水肿。胃肠系统疾病：不常见：恶心、呕吐。非常罕见：腹痛/腹部不适、腹泻。不详：急性胰腺炎、胰腺炎加重、唾液腺增大。皮肤和皮下组织类疾病不常见：皮疹或药疹、瘙痒、荨麻疹。非常罕见：血管神经性水肿、红斑、多汗。不详：大疱性皮炎或剥脱性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合征、多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症、急性全身发疹性脓包性皮病，嗜酸性粒细胞增多及全身症状型药疹。各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：非常罕见：背痛、肌肉痉挛。不详：关节痛。肾脏及泌尿系统疾病：不常见：急性肾损伤或中毒性肾病(对比剂诱发的肾病CIN)。不详：血肌酐升高。全身性疾病及给药部位各种反应：不常见：胸痛、体温感觉改变。罕见：寒战性发抖(寒战)、发热、疼痛和不适、给药部位各种反应(包括外渗)。非常罕见：虚弱状态(如难受、疲劳)、面部水肿、局部水肿。不详：肿胀。各类损伤、中毒及手术并发症：不详：碘中毒。
- 【禁忌】明显的甲状腺毒症患者及既往对本品有严重不良反应史的患者。对药物的活性物质或任何辅料有超敏反应者禁用。本品禁止鞘内使用[详见[注意事项]“意外鞘内给药”内容]。
- 【注意事项】意外鞘内给药：本品仅用于血管内使用，不得用于鞘内使用。误行鞘内注射可导致死亡、惊厥/惊厥发作、大脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾脏衰竭、心脏骤停、横纹肌溶解、体温过高和脑水肿。超敏反应：对碘对比剂有过敏、哮喘或非预期反应阳性病史的患者需要特别谨慎。在这些病例中下可能要考虑皮质类固醇或组胺H1和H2受体拮抗剂的术前用药。一般使用本品后发生严重不良反应发生风险较小。但是，碘对比剂可能会引起类速发过敏反应或其他超敏反应症状。还应考虑到超敏反应的可能性包括严重的、危及生命的、致命的速发严重过敏反应/类过敏反应。大多数严重副作用出现在前30分钟内。可能发生迟发型(用药后1小时或更长时间)超敏反应。因此应事先制定处理方法，应备好必要的药物和设备以便发生严重反应时立即治疗。在整个X线操作中使用留置管或导管以保持静脉输液通路通畅。使用β-肾上腺素能阻滞剂可降低对比反应的阈值并增加对比反应的严重性，并降低肾上腺素治疗过敏反应的反应性。哮喘患者同时接受β受体阻滞剂治疗的风险更高(见[药物相互作用])鉴于预试验对由非离子型对比剂引起的过敏反应预测的准确性极低，以及预试验本身也可能导致严重过敏反应，因此不建议采用预试验来预测碘过敏反应。本品给药后至少30分钟内应当对患者进行观察。凝血：非离子碘对比剂对体外凝血作用小于与离子型碘对比剂。曾报告血液与对比剂(包括非离子对比剂)注射器保持接触时，会发生凝血。已经报告使用塑料注射器代替玻璃注射器降低了体外凝血的可能性，但并没有消除这种可能性。血栓栓塞的风险：已经报告了在使用离子和非离子对比剂的心血管造影过程中导致心肌梗死和卒中的严重、罕见情况下致死的血栓栓塞事件。因此，有必要进行细致的血管内给药技术操作，特别是在血管造影术中，以最小化血栓栓塞事件。许多因素，包括操作时长、导管和注射器材料、基础疾病状态以及伴随用药，都可能导致血栓栓塞事件的发生。由于这些原因，推荐使用细致的血管造影技术，包括密切关注导丝和导管操作，用肝素化盐水溶液频繁冲洗导管，并尽量缩短操作时间，应备有高级生命支持设施。避免患有同型半胱氨酸尿症的患者进行血管造影，以降低血栓形成和栓塞的风险。水化：在对比剂给药前后，应确保经过适当的水化。这尤其适用于多发性骨髓瘤、糖尿病、肾功能不全，以及婴儿、幼儿和老年患者。小婴儿(年龄＜1岁)尤其是新生儿对电解质紊乱和血流动力学改变易感。心脏-循环系统反应：应该对严重心脏病和肺动脉高压患者给予特别关注，因为其可能发生血流动力学变化或心律失常。曾发生罕见重度危及生命的反应及心血管疾病原因的死亡，如心脏停搏、心脏呼吸骤停和心肌梗死。中枢神经系统紊乱：已经报告了在使用碘克沙醇过程中出现的对比剂脑病事件。对比剂脑病通常在碘克沙醇注射后数分钟至数小时内出现，一般在几天内可缓解或恢复。临床上可能显示神经功能障碍的症状和体征，例如头痛、视觉障碍、皮质盲、意识模糊、惊厥发作、失去协调、轻偏瘫、失语、失去知觉、昏迷和脑水肿。血脑屏障完整性破坏的患者应慎用本品。血脑屏障完整性的破坏可能会增加对比剂渗透通过血脑屏障和导致对比剂脑病的风险。有急性脑病，脑瘤，或癫痫病史的病人要预防惊厥发作并需特别注意。另外，酗酒及药物成瘾者其惊厥发作和神经病理学改变的危险大为增加。急性中风或急性颅内出血、血脑屏障改变、脑水肿或急性脱髓鞘的患者，应注意血管内注射使用的护理。如果怀疑有对比剂脑病，应停止使用碘克沙醇并开始适当的医疗处理。肾脏反应：对比剂肾病的主要风险因素是基础肾功能不全。在存在肾功能不全的情况下，糖尿病和碘对比剂剂量是诱发因素。其他问题包括脱水、晚期动脉硬化、肾灌注不佳和存在可能具有肾毒性的其他因素，例如某些用药或大手术。为防止在对比剂给药后出现急性肾脏衰竭，应特别关注已有肾损害和糖尿病的患者，因其具有风险。异常蛋白血症患者(浆细胞骨髓瘤和瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症)也有风险。预防措施包括：-明确高风险患者；-确保适当水化。如有必要，在该操作前维持静脉内输注，直到对比剂被肾脏清除。-在将对比剂清除之前，避免额外向肾脏施加压力，例如肾毒性药物、口服胆囊对比剂、动脉钳闭、肾动脉血管成形术或大手术。-尽量减少对比剂使用剂量。-推迟反复对比剂检查，直至肾功能恢复到检查前水平。正在接受二甲双胍治疗的糖尿病患者：为防止乳酸性酸中毒，在碘对比剂血管内给药前，应对二甲双胍治疗的糖尿病患者的血清肌酐水平进行测定。在接受二甲双胍治疗的肾功能受损患者中，使用碘对比剂进行血管内造影研究可导致肾功能的急性改变，并与乳酸性酸中毒有关。对于血清肌酐/肾功能正常的患者：在注射对比剂时必须停用二甲双胍并在48小时内不能恢复用药，或直至肾功能/血清肌酐达正常值。对于血清肌酐/肾功能不正常的患者：必须停用二甲双胍并将对比剂检查推迟至48小时后。只有在肾功能/血清肌酐水平恒定后才能恢复二甲双胍的用药。对有些肾功能不正常或未知的急救病例，医生必须评估使用对比剂检查的利弊，并需采取预防措施：停用二甲双胍、给病人充足的水分、监测肾功能和仔细观察乳酸性酸中毒的症状。肾功能和肝功能受损：具有重度肾肝功能紊乱的患者需要特别护理，因为其体内的对比剂清除可能会显著延迟。血液透析患者可能由于放射检查而接受对比剂。对比剂注射与血液透析操作没必要时间关联，因为没有证据表明血液透析可保护肾功能受损患者免于发生对比剂肾病。重症肌无力：碘对比剂的给药可能会加重重症肌无力的症状。嗜铬细胞瘤：在进行介入治疗的嗜铬细胞瘤患者中应给予α-阻滞剂作为预防，以避免高血压危象。甲状腺功能紊乱：对于有症状但尚未确诊的甲状腺功能亢进患者、隐匿性甲状腺功能亢进患者(例如结节性甲状腺肿)和功能自主性的患者(例如通常是老年患者，特别是在缺碘地区)在使用碘对比剂后发生急性甲状腺毒症的风险更高。在使用碘对比剂之前，应对此类患者的额外风险进行评估。对于疑似甲状腺功能亢进的患者，在对比剂给药前检测甲状腺功能和/或可以考虑给予预防性抗甲状腺药物。在对比剂注射后的几周内，应监测有风险的患者是否发生甲状腺毒症。暴露于碘对比剂后可能会出现甲状腺功能减退或短暂的甲状腺抑制。在成人和儿科患者(包括婴儿)使用碘对比剂后，已报告表明甲状腺功能减退或暂时性甲状腺抑制的甲状腺功能测试。有些病人因甲状腺功能减退而接受治疗。应特别注意3岁以下的儿童患者，因为在生命早期发生甲状腺功能低下可能对运动、听力和认知发育有害，并且可能需要短暂的T4替代治疗。据报道，3岁以下暴露于碘对比剂的患者甲状腺功能减退的发生率在1%至15%之间，具体取决于其年龄和碘对比剂的剂量，并且更常见于新生儿和早产儿。所有3岁以下的儿童患者在暴露于碘对比剂后3周内都应评估甲状腺功能，尤其是早产儿和新生儿。如果检测到甲状腺功能减退，即使给予替代治疗，也应酌情监测甲状腺功能。外渗：本品由于其等渗特性，相较于高渗对比剂，局部疼痛和血管外水肿更轻。发生外渗时，建议将患肢抬高并冷敷受累部位作为常规措施。在间隔综合征的病例中，可能需要手术减压。本品的渗透压摩尔浓度为270-310mOsmol/kg。根据适应证，每剂本品可能含有超过23mg的钠。控制钠饮食的患者必须考虑这点。观察时间：给予对比剂后，应至少观察患者30分钟，因为大部分严重副作用都出现在此时间内。但是，经验显示注射后数小时或数天内可能出现超敏反应。镰状细胞病患者的镰状细胞危象：血管内注射碘对比剂可促进纯合型镰状细胞病患者镰变。碘克沙醇给药前后，应对患者进行水化，只有当使用其他替代显像检查无法获得所需显像信息时，才使用碘克沙醇。重度皮肤不良反应：血管内对比剂给药后1小时至数周会发生重度皮肤不良反应(SCAR)。这些反应包括史蒂文斯-约翰逊综合征与中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN)、急性全身发疹性脓包性皮病(AGEP)以及药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身性症状(DRESS)。反复使用对比剂后，反应严重程度可能升高，至不良事件发生时间可能缩短；预防性给药可能不会预防或减轻重度皮肤不良反应。使用碘克沙醇有上述重度皮肤不良反应史的患者避免使用碘克沙醇。
- 【药物相互作用】所有碘对比剂都可能影响甲状腺的碘结合能力，使甲状腺的碘结合能力可能降低长达数周，因此测量碘摄取(使用放射性碘)的测试将受到影响。使用碘对比剂可能会导致一过性的肾功能损害，这可能会在服用二甲双胍的糖尿病患者中导致乳酸性酸中毒(见[注意事项])。哮喘患者同时接受β受体阻滞剂治疗的风险更高(见[注意事项])。有证据表明，β阻滞剂是X线对比剂类速发过敏反应的一个风险因素(β阻滞剂治疗时，X线对比剂给药可引起重度低血压)。接受白细胞介素-2治疗的患者，如果在少于两周的时间后接受碘对比剂注射，其出现延迟反应(流感样症状或皮肤反应)的风险升高。对甲状腺检查的影响：蛋白结合碘和放射性碘摄取研究的结果(取决于碘估值)将无法准确反映碘对比剂给药至少16天后的甲状腺功能。不依赖于碘估值(例如T3树脂摄取和总甲状腺素或游离甲状腺素T4测定)的甲状腺功能检查则可能不受影响。对尿检的影响：与其它对比剂的报道相同，本品会导致使用尿浸试验检测尿液中的蛋白质出现假阳性结果。但考马斯蓝法可准确检测使用本品后的尿液蛋白。此外，如果尿液中含有高水平本品和其它对比剂，应谨慎解释尿比重测量结果。可以替换为折光测定法或尿渗透压法。配伍禁忌：未发现有配伍禁忌。但是本品不能直接和其他药物混用。必须使用单独的注射器。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：在妊娠女性中使用碘克沙醇的安全性尚未确立。一项针对实验动物研究的评价未表明该对比剂对生殖、胚胎或胎仔发育、妊娠期间和围产期、产后发育产生直接或间接的有害影响。因为在可能的情况下，在妊娠期间应避免辐射暴露，有或无对比剂的任何X线检查的获益应相对于可能风险进行仔细权衡。除非获益大于风险并且医师认为是必要的，否则本品不应该在妊娠期间使用。对于在子宫内暴露于碘对比剂的新生儿，建议监测甲状腺功能。哺乳：对比剂在人类乳汁中的排出量未知，虽然估计很少，但在使用本品前应停止母乳喂养，并持续到至少24小时后。
- 【老年患者用药】在碘克沙醇的临床研究中，254/757(34%)例患者为65岁及以上。这些患者和较年轻患者之间观察到的安全性和有效性没有总体差异。根据报告的其他临床经验，未确定老年患者与年轻患者中的缓解存在差异，但不能排除有些老年患者的敏感性更高。一般而言，应谨慎选择老年患者的用药剂量，通常应以剂量范围中的最低剂量开始，要考虑到肝、肾或心脏功能减退以及伴发疾病或其他药物治疗的频率均更高。
- 【儿童用药】一般而言，碘克沙醇在儿科群体中所报告的不良反应类型与成年人类似。研究结果显示，与年纪大的患者相比，小于1岁的患儿出现不良反应的数量更多，可能与该年龄组药物消除较慢有关。患儿(包括婴儿)在使用碘对比剂后指示甲状腺功能减退或甲状腺功能暂时性抑制的报道不常见。一些患者会接受甲状腺功能减退治疗(详见不良反应“国外不良反应监测情况”)。患有孝喘、对其他药物和/或过敏原出现超敏反应、紫绀型和非紫绀型心脏病、充血性心力衰竭或血清肌酐大于1.5mg/dL的患儿在使用任何对比剂期间和之后出现不良反应的风险更高。由于碘对比剂的消除较慢，肾功能不全或脱水的患儿可能出现不良事件的风险增加。
- 【药理毒理】注射时，有机结合碘在血管/组织中吸收射线。在对健康志愿者静脉内注射碘克沙醇后进行检查，大多数的血液动力学、临床化学和血凝参数与注射前的数值比较，未发现显著偏差。所观察到的少量实验室参数的改变是极小的且无临床意义。碘克沙醇注射液对病人肾功能只产生轻微的影响。对于血清肌酐水平在1.3-3.5mg/dl的糖尿病患者，使用本品后仅3%病人肌酐水平的上升≥0.5mg/dl，而无肌酐水平上升≥1.0mg/dl的病人。从邻近的管状细胞释放的酶(碱性磷酸酶和N-乙酰-β-葡萄糖亚酰胺酶)较注射非离子型单体对比剂要少，与离子单体型对比剂比较也有相同的趋势。碘克沙醇注射液还有很好的肾脏耐受性。注射碘克沙醇注射液与其它对比剂比较，对心血管参数，如：LVEDP、LVSP、心率和QT－时间以及股血管血流的影响较少。临床前安全性数据：在大鼠与兔子的生殖研究中没有证据显示由碘克沙醇引起的繁殖力损害或致畸。
- 【药物过量】用药过量在肾功能正常的患者中不大可能发生。该操作的持续时间在肾脏对高剂量对比剂的耐受性方面是十分重要的(t1/2约为2小时)。在偶然用药过量的情况下，水和电解质损耗必须通过输注进行补偿。肾功能应该在接下来的至少3天内进行监测。如果需要，血液透析可用于从患者身体系统中去除碘克沙醇。没有特异性的解毒剂。对用药过量的处理依症状而定。
- 【贮藏】遮光，室温保存。
- 【生产厂家】重庆药友制药有限责任公司
- 【药品上市许可持有人】重庆药友制药有限责任公司
- 【批准文号】国药准字H20264168
- 【生产地址】重庆市渝北区人和镇星光大道100号
- 【药品本位码】86901066004936
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