舒马普坦萘普生钠片价格对比

【产品名称】舒马普坦萘普生钠片

【商品名/商标】康缘

【规格】85mg/0.5g*10片

【主要成分】本品为复方制剂，其组份为每片含琥珀酸舒马普坦（按C14H21N3O2S计）85mg和萘普生钠0.5g。辅料：微晶纤维素、无水磷酸氢钙、交联羧甲纤维素钠、碳酸氢钠、滑石粉、聚维酮K30、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。

【功能主治/适应症】舒马普坦萘普生钠片适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。本品不适用于预防偏头痛发作。

【用法用量】本品可以与食物或不与食物一起服用。片剂不可掰开，不可压碎或咀嚼。成人剂量：成人推荐剂量为85mg舒马普坦/500mg萘普生钠（1片）。85mg舒马普坦/500mg萘普生钠中的舒马普坦剂量高于最低起效剂量。应根据个体情况选择舒马普坦剂量以及是否使用本固定剂量复方，权衡使用高剂量舒马普坦的可能获益及潜在的更大不良反应风险。24小时内最大建议剂量为2片，每次服药需间隔至少2小时。尚未确定在30天内治疗成年人平均5次以上偏头痛的安全性。根据个体患者的治疗目标，使用最低有效剂量并尽可能缩短用药时间。肝功能不全患者：肝功能不全患者禁止使用85mg舒马普坦/500mg萘普生钠规格产品。

【不良反应】本品可能产生以下严重不良反应：心血管血栓事件，胃肠道出血、溃疡和穿孔，心律失常，胸部、咽喉、颈部和/或颌部疼痛/紧缩感/压迫感，脑血管事件，其他血管痉挛反应，肝毒性，高血压，心力衰竭和水肿，药物过量性头痛，5-羟色胺综合征，肾毒性和高钾血症，过敏反应，严重皮肤反应，药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS），血液系统毒性，阿司匹林敏感性哮喘加重，癫痫发作。上市后经验：非甾体抗炎药（例如本品组份之一的萘普生等）的批准上市后使用期间发现了以下不良反应。这些不良反应是从规模不确定的人群中自愿报告，尚不能可靠地评估其发生频率或确定与药物暴露的因果关系。皮肤及附属器：剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）和固定性药疹（FDE）。其余内容详见纸质说明书。

【禁忌】舒马普坦萘普生钠片在以下患者中禁用：1.缺血性冠状动脉疾病（CAD）（心绞痛、心肌梗死病史或记录的无症状性心肌缺血）或冠状动脉痉挛，包括Prinzmetal氏心绞痛。2.冠状动脉旁路移植术（CABG）手术期间。3.沃尔夫-帕金森-怀特综合征或与其他心脏附加传导通路疾病相关的心律失常。4.有卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）病史，或有偏瘫型或基底型偏头痛病史，这些患者发生卒中的风险较高。5.周围血管疾病。6.缺血性肠病。7.未控制的高血压。8.最近（即24小时内）使用过含麦角胺的药物、麦角类药物（如二氢麦角胺或美西麦角）或其他5-羟色胺1（5-HT1）激动剂。9.同时服用单胺氧化酶（MAO）-A抑制剂或最近（过去2周内）使用过MAO-A抑制剂。10.有哮喘、荨麻疹病史，或服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药（NSAIDs）后出现过敏反应。患者曾报告出现严重、有时甚至致命的非甾体抗炎药（NSAIDs）过敏反应。11.已知对舒马普坦、萘普生或本品任何成分有超敏反应（如过敏性反应、血管性水肿和严重皮肤反应）。12.严重肝功能不全。

【注意事项】1.心血管血栓事件：由于舒马普坦和NSAIDs可能增加严重心血管事件的风险，舒马普坦萘普生钠片禁用于缺血性或血管痉挛性冠状动脉疾病（CAD）患者以及冠状动脉旁路移植术（CABG）围手术期。舒马普坦的心血管事件：罕见报道显示，在舒马普坦给药后数小时内发生严重心脏不良反应，包括急性心肌梗死。部分反应发生在无已知CAD的患者中。舒马普坦萘普生钠片可能引起冠状动脉痉挛（变异型心绞痛），即使是无CAD病史的患者也可能发生。非甾体抗炎药的心血管血栓事件：多项为期三年的COX-2选择性和非选择性NSAIDs临床试验显示，严重心血管（CV）血栓事件（包括可能致命的心肌梗死和卒中）风险增加。现有数据尚不能确定所有NSAIDs的CV血栓事件风险是否相同。无论患者是否具有已知CV疾病或CV危险因素，使用NSAIDs后严重CV血栓事件的相对增加风险相似。然而，具有已知CV疾病或危险因素的患者由于其基线发生率较高，其严重CV血栓事件的绝对发生率更高。观察性研究发现，这种严重CV血栓事件风险的增加最早可在治疗开始后数周内出现。CV血栓风险增加在高剂量使用时更明显。为最大限度降低NSAIDs治疗患者发生不良CV事件的风险，应使用最低有效剂量并在尽可能短的时间内完成治疗。在整个治疗过程中，即使没有既往CV症状，医生和患者也应警惕此类事件的发生。应告知患者严重CV事件的症状及发生时应采取的措施。目前没有一致的证据表明合用阿司匹林可以减轻NSAIDs相关的严重CV血栓事件风险增加。阿司匹林与NSAIDs（如萘普生）合用会增加严重胃肠道（GI）事件的风险。冠状动脉旁路移植术（CABG）后状态：两项大型对照临床试验显示，在CABG术后10-14天内使用COX-2选择性NSAIDs治疗疼痛会增加心肌梗死和卒中的发生率。NSAIDs禁用于CABG围手术期。心肌梗死后患者：观察性研究表明，心肌梗死后使用NSAIDs治疗的患者在治疗第一周开始就存在再梗死、CV相关死亡和全因死亡率增加的风险。在同一队列中，心肌梗死后第一年的死亡率在NSAIDs治疗患者中为每100人年20例，而在未使用NSAIDs的患者中为每100人年12例。虽然心肌梗死后第一年后的绝对死亡率有所下降，但NSAIDs使用者的死亡相对风险增加至少持续到随访的第四年。对于具有多种心血管危险因素（如高龄、糖尿病、高血压、吸烟、肥胖、CAD强家族史）的患者，在接受舒马普坦萘普生钠片治疗前应进行心血管评估。如果存在CAD或冠状动脉痉挛的证据，则禁用舒马普坦萘普生钠片。对于具有多种心血管危险因素但心血管评估阴性的患者，考虑在医疗监护环境下给予首剂舒马普坦萘普生钠片，并在给药后立即进行心电图（ECG）检查。对于此类患者，长期间歇使用舒马普坦萘普生钠片时应考虑定期进行心血管评估。医生和患者应保持警惕，即使没有既往心血管症状，也应关注心血管事件的发生。应告知患者严重心血管事件的体征和/或症状及发生时应采取的措施。2.胃肠道出血、溃疡和穿孔：非甾体抗炎药（NSAIDs），包括舒马普坦萘普生钠片的成分萘普生，可引起严重的胃肠道不良事件，包括胃、小肠或大肠的炎症、出血、溃疡和穿孔，这些事件可能致命。这些严重不良事件可在使用NSAIDs治疗期间的任何时间发生，无论是否出现预警症状。在使用NSAIDs治疗时发生严重上消化道不良事件的患者中，仅有1/5会出现症状。由NSAIDs引起的上消化道溃疡、明显出血或穿孔的发生率约为每日治疗3-6个月的患者中1%，治疗1年的患者中2%-4%。然而，即使是短期治疗也存在风险。文献表明，在3302名接受舒马普坦萘普生钠片治疗的偏头痛成人患者（包括对照和非对照临床试验）中，1例患者在3周内服用8剂后出现胃溃疡复发，1例患者在7个月内平均每月治疗8次发作后发生胃溃疡。胃肠道出血、溃疡和穿孔的危险因素：有消化性溃疡病和/或胃肠道出血病史的患者使用NSAIDs时，发生胃肠道出血的风险比没有这些危险因素的患者高10倍以上。其他增加NSAIDs治疗患者胃肠道出血风险的因素包括：NSAIDs治疗时间延长，同时使用口服皮质类固醇、阿司匹林、抗凝剂或选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），吸烟，饮酒，高龄，以及一般健康状况差。大多数上市后报告的致命性胃肠道事件发生在老年或体弱患者中，因此在治疗这类人群时应特别小心。此外，晚期肝病和/或凝血功能障碍患者发生胃肠道出血的风险增加。最大限度降低NSAIDs治疗患者胃肠道风险的策略包括：使用最低有效剂量，尽可能缩短治疗时间；避免同时使用一种以上的NSAIDs；除非预期获益大于出血风险增加，否则避免用于高风险患者；对于高风险患者以及活动性胃肠道出血患者，考虑使用NSAIDs以外的替代疗法；在NSAIDs治疗期间保持警惕，注意胃肠道溃疡和出血的体征和症状；如怀疑发生严重胃肠道不良事件，应立即开始评估和治疗，并在排除严重胃肠道不良事件前停用舒马普坦萘普生钠片；对于同时使用低剂量阿司匹林进行心脏预防的患者，应更密切监测胃肠道出血的证据。3.心律失常：已有报道显示，在使用5-HT1受体激动剂后数小时内可能出现危及生命的心律失常，包括导致致命性室性心动过速和心室颤动。如发生此类心律失常，应停用舒马普坦萘普生钠片。舒马普坦萘普生钠片禁用于预激综合征（WolffParkinson-White综合征）或与其他心脏传导旁路疾病相关的心律失常患者。4.胸部、咽喉、颈部和/或颌部疼痛/紧缩感/压迫感：使用舒马普坦治疗后，心前区、咽喉、颈部和颌部常出现紧缩感、疼痛、压迫感和沉重感，这些症状通常与心脏无关。但对于具有高心脏风险的患者，应进行心脏评估。舒马普坦萘普生钠片禁用于冠状动脉疾病（CAD）和变异型心绞痛（Prinzmetal's心绞痛）患者。5.脑血管事件：使用5-HT1受体激动剂治疗的患者中曾发生脑出血、蛛网膜下腔出血和卒中，部分病例导致死亡。在许多案例中，这些脑血管事件可能是原发性的，5-HT1受体激动剂被错误地用于治疗非偏头痛引起的症状。此外，偏头痛患者可能更容易发生某些脑血管事件（如卒中、出血、短暂性脑缺血发作）。如发生脑血管事件，应停用舒马普坦萘普生钠片。在治疗既往未被诊断为偏头痛患者的头痛症状时，以及治疗出现非典型症状的偏头痛患者时，应排除其他可能严重的神经系统疾病。舒马普坦萘普生钠片禁用于有卒中或短暂性脑缺血发作病史的患者。6.其他血管痉挛反应：舒马普坦可能引起非冠状动脉血管痉挛反应，如外周血管缺血、胃肠道血管缺血和梗死（表现为腹痛和血性腹泻）、脾梗死和雷诺综合征。对于使用任何5-HT1受体激动剂后出现提示非冠状动脉血管痉挛反应症状或体征的患者，在进一步接受治疗前应排除血管痉挛反应。已有报道显示，使用5-HT1受体激动剂可能导致暂时性和永久性失明以及显著的部分视力丧失。由于视觉障碍可能是偏头痛发作的一部分，这些事件与5-HT1受体激动剂使用之间的因果关系尚未明确建立。7.肝毒性：在使用NSAIDs（包括舒马普坦萘普生钠片及其成分萘普生）的患者中，多达15%可能出现一项或多项肝功能检查结果临界值升高。这些肝脏异常可能是超敏反应而非直接毒性结果。这些异常可能进展、基本保持不变或在继续治疗过程中暂时出现。在NSAIDs临床试验中，约1%的患者报告了显著（超过正常值上限3倍）的SGPT（ALT）或SGOT（AST）升高。此外，NSAIDs还可能导致罕见的严重肝损伤病例，包括黄疸和致命性暴发性肝炎、肝坏死和肝功能衰竭，有时可致命。舒马普坦萘普生钠片禁用于严重肝功能不全患者。对于出现提示肝功能异常的症状和/或体征的患者，或在肝功能检查异常的患者中，应评估是否出现更严重的肝脏反应。如果出现与肝病一致的临床症状和体征、发生全身性表现（如嗜酸性粒细胞增多、皮疹）或肝功能检查持续异常或恶化，应停用舒马普坦萘普生钠片。对于轻度或中度肝功能不全患者，应减少舒马普坦和萘普生的剂量。应告知患者肝毒性的预警症状和体征（如恶心、乏力、嗜睡、腹泻、瘙痒、黄疸、右上腹压痛和“流感样”症状）。如果出现与肝病一致的临床症状和体征，或发生全身性表现（如嗜酸性粒细胞增多、皮疹等），应立即停用并对患者进行临床评估。8.高血压：罕见情况下，接受5-HT1受体激动剂（包括舒马普坦萘普生钠片成分舒马普坦）治疗的患者可能出现血压显著升高，包括伴有急性器官功能损害的高血压危象。这种情况也见于无高血压病史的患者。NSAIDs（包括舒马普坦萘普生钠片成分萘普生）也可能导致新发高血压或原有高血压恶化，这两种情况都可能增加心血管事件的发生率。服用血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂（ARBs）、β受体阻滞剂、噻嗪类利尿剂或袢利尿剂的患者在使用NSAIDs时，可能减弱该类药物治疗反应。使用舒马普坦萘普生钠片时应监测血压。舒马普坦萘普生钠片禁用于未控制的高血压患者。9.心力衰竭和水肿：荟萃分析表明，与安慰剂相比，COX-2选择性药物和非选择性NSAIDs治疗患者因心力衰竭住院的风险增加约两倍。丹麦国家登记处对心力衰竭患者的研究显示，使用NSAIDs会增加心肌梗死、因心力衰竭住院和死亡的风险。此外，部分NSAIDs治疗患者可能出现体液潴留和水肿。使用萘普生可能减弱用于治疗这些疾病的多种治疗药物（如利尿剂、ACE抑制剂或血管紧张素受体阻滞剂[ARBs]）的心血管效应。除非预期获益超过心力衰竭恶化风险，否则避免在严重心力衰竭患者中使用舒马普坦萘普生钠片。如果在严重心力衰竭患者中使用舒马普坦萘普生钠片，应监测患者心力衰竭恶化的体征。由于每片舒马普坦萘普生钠片（规格：85mg/500mg）含约60mg钠，对于需要严格限制钠摄入的患者应考虑此因素。10.药物过量性头痛：过度使用急性偏头痛药物（如每月使用10天或更长时间的麦角胺、曲普坦类、阿片类或这些药物的组合）可能导致头痛加重（药物过量性头痛）。药物过量性头痛可表现为类似偏头痛的每日头痛，或偏头痛发作频率显著增加。可能需要对患者进行解毒治疗，包括停用过度使用的药物，并治疗戒断症状（通常包括头痛的短暂加重）。11.5-羟色胺综合征：使用舒马普坦萘普生钠片可能出现5-羟色胺综合征，特别是在与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）、三环类抗抑郁药（TCAs）和MAO抑制剂合用时。5-羟色胺综合征症状可能包括精神状态改变（如激动、幻觉、昏迷）、自主神经不稳定（如心动过速、血压波动、高热）、神经肌肉异常（如反射亢进、共济失调）和/或胃肠道症状（如恶心、呕吐、腹泻）。症状通常在开始使用新的或增加剂量的5-羟色胺能药物后几分钟至几小时内出现。如怀疑5-羟色胺综合征，应停用舒马普坦萘普生钠片。12.肾毒性和高钾血症：肾毒性：长期使用NSAIDs可能导致肾乳头坏死和其他肾损伤。在肾前列腺素对维持肾灌注起代偿作用的患者中也观察到肾毒性。在这些患者中，使用NSAIDs可能导致剂量依赖性前列腺素生成减少，继而肾血流量减少，可能引发明显的肾功能失代偿。发生这种反应风险最大的患者包括肾功能受损、脱水、血容量不足、心力衰竭、肝功能不全、盐耗竭的患者，以及使用利尿剂和血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂或ARBs的患者和老年人。停用NSAIDs通常可恢复至治疗前状态。如果出现与肾病一致的临床症状和体征或发生全身性表现，应停用舒马普坦萘普生钠片。除非预期获益超过肾功能恶化风险，否则不建议在严重肾功能不全（肌酐清除率[CrCl]＜30mL/min）患者中使用舒马普坦萘普生钠片。如果在晚期肾病患者中使用舒马普坦萘普生钠片，应监测患者肾功能恶化的体征。对于轻度（CrCl=60至89mL/min）或中度（CrCl=30至59mL/min）肾功能不全、已有肾脏疾病或脱水的患者，应监测肾功能（如血清肌酐、肌酐清除率）。舒马普坦萘普生钠片的肾脏效应可能加速已有肾脏疾病患者的肾功能恶化进程。在使用舒马普坦萘普生钠片前，应纠正脱水或血容量不足患者的容量状态。对于肾功能或肝功能不全、心力衰竭、脱水或血容量不足的患者，在使用舒马普坦萘普生钠片期间应监测肾功能。除非预期获益超过肾功能恶化风险，否则避免在晚期肾病患者中使用舒马普坦萘普生钠片。如果在晚期肾病患者中使用舒马普坦萘普生钠片，应监测患者肾功能恶化的体征。高钾血症：使用NSAIDs可能导致血清钾浓度升高，包括高钾血症，甚至在某些肾功能正常的患者中也有报道。在肾功能正常的患者中，这些效应被认为与低肾素性低醛固酮症状态有关。13.过敏反应：过敏反应可能发生在既往无舒马普坦萘普生钠片任一成分暴露史的患者中。此类反应可能危及生命或致死。一般而言，药物过敏反应更可能发生在对多种过敏原有敏感史的个体中，但萘普生的过敏反应也见于对萘普生无已知过敏史的患者或阿司匹林敏感性哮喘患者。不应给予具有阿司匹林三联症的患者舒马普坦萘普生钠片。这种症状群通常见于有哮喘病史的患者，这些患者在使用阿司匹林或其他NSAIDs后出现或不伴鼻息肉的鼻炎，或表现出严重、可能致死的支气管痉挛。舒马普坦萘普生钠片禁用于有舒马普坦、萘普生或舒马普坦萘普生钠片任何其他成分过敏反应史的患者。萘普生与无已知萘普生过敏史的患者和阿司匹林敏感性哮喘患者的过敏反应相关。如发生过敏反应，应立即就诊。14.严重皮肤反应：含NSAIDs成分的产品可能引起严重皮肤不良反应，包括可能致命的剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。NSAIDs也可能导致固定性药疹（FDE）。FDE可能表现为更严重的变异型-泛发性大疱性固定性药疹（GBFDE），可能危及生命。这些严重事件可能无预警发生。应告知患者严重皮肤反应的体征和症状，并在首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时停用舒马普坦萘普生钠片。舒马普坦萘普生钠片禁用于既往对NSAIDs有严重皮肤反应的患者。15.药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）：服用NSAIDs（如舒马普坦萘普生钠片）的患者中已有药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的报告。部分事件可能致死或危及生命。DRESS通常（但不绝对）表现为发热、皮疹、淋巴结病和/或面部肿胀。其他临床表现可能包括肝炎、肾炎、血液学异常、心肌炎或肌炎。有时DRESS症状可能类似急性病毒感染。常伴有嗜酸性粒细胞增多。由于该病症临床表现多样，可能累及上文未提及的其他器官系统。需注意，在皮疹不明显时，可能已出现发热或淋巴结病等超敏反应的早期表现。如出现此类体征或症状，应立即停用舒马普坦萘普生钠片并对患者进行评估。16.胎儿毒性：胎儿动脉导管早闭：妊娠约30周及以后的孕妇应避免使用包括舒马普坦萘普生钠片在内的NSAIDs。在此妊娠阶段，包括舒马普坦萘普生钠片在内的NSAIDs会增加胎儿动脉导管早闭的风险。羊水过少/新生儿肾功能不全：妊娠约20周或以后使用包括舒马普坦萘普生钠片在内的NSAIDs可能导致胎儿肾功能障碍，引起羊水过少，某些情况下还会导致新生儿肾功能不全。这些不良后果通常在治疗数天至数周后出现，不过也有NSAIDs开始治疗后48小时内即出现羊水过少的罕见报告。停药后羊水过少通常（但不总是）可逆。长期羊水过少的并发症可能包括肢体挛缩和肺成熟延迟。部分上市后报告的新生儿肾功能不全病例需要进行换血或透析等有创操作。如妊娠20周至30周期间必须使用NSAIDs，应将舒马普坦萘普生钠片的使用限制在最低有效剂量和最短持续时间。如舒马普坦萘普生钠片治疗超过48小时，应考虑通过超声监测羊水量。如出现羊水过少应停用舒马普坦萘普生钠片，并根据临床实践进行随访。17.血液毒性：接受NSAIDs治疗的患者可能出现贫血。这可能与体液潴留、隐性或显性胃肠道失血，或对红细胞生成的不明影响有关。如接受舒马普坦萘普生钠片治疗的患者出现贫血体征或症状，应监测血红蛋白或血细胞比容。包括舒马普坦萘普生钠片在内的NSAIDs可能增加出血事件风险。合并凝血功能障碍或同时使用华法林、其他抗凝剂、抗血小板药物（如阿司匹林）、5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRls）和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）等合并症可能进一步增加此风险。应监测这些患者的出血体征。18.阿司匹林敏感性哮喘加重：部分哮喘患者可能患有阿司匹林敏感性哮喘，可能包括伴有鼻息肉的慢性鼻窦炎、可能致命的严重支气管痉挛和/或对阿司匹林及其他NSAIDs不耐受。由于此类阿司匹林敏感患者中已有阿司匹林与其他NSAIDs交叉反应的报告，舒马普坦萘普生钠片禁用于此类阿司匹林敏感患者，在已有哮喘的患者中应谨慎使用。在已有哮喘（无已知阿司匹林敏感性）的患者中使用舒马普坦萘普生钠片时，应监测患者哮喘体征和症状的变化。19.癫痫发作：已有舒马普坦给药后癫痫发作的报告。部分发作发生于有癫痫病史或存在癫痫诱发因素的患者。也有无明确诱发因素患者的报告。对有癫痫病史或存在癫痫阈值降低情况的患者应谨慎使用舒马普坦萘普生钠片。20.对炎症和发热的掩盖作用：舒马普坦萘普生钠片减轻炎症和退热的药理活性可能降低症状诊断在发现感染方面的作用。21.实验室监测：由于严重胃肠道出血、肝毒性和肾损伤可能在没有预警症状或体征的情况下发生，对于长期NSAIDs治疗的患者，应考虑定期通过全血细胞计数（CBC）和生化指标进行监测。22.不孕不育：基于作用机制，使用前列腺素介导的非甾体抗炎药（包括萘普生片）可能会延迟或防止卵泡破裂，而卵泡破裂与部分女性可逆性不孕有关。针对服用非甾体抗炎药（NSAIDs）的女性进行的小型研究也显示，排卵可逆性延迟。对于难以受孕或正在接受不孕不育检查的女性，应考虑停用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括萘普生片。

【药理毒理】药理作用：1.舒马普坦：舒马普坦与5-HT1B/1D克隆受体以高亲和力结合，可能通过激动颅内血管和三叉神经系统感觉神经上的5-HT1B/1D受体，导致颅血管收缩和抑制神经肽释放，从而在偏头痛的治疗中发挥作用。2.萘普生：在动物模型中，前列腺素使传入神经敏感并增强缓激肽引起疼痛的作用。前列腺素是炎症介质。萘普生作为一种强效的体外前列腺素合成抑制剂，其作用机制可能是减少外周组织中的前列腺素。3.舒马普坦萘普生钠片：舒马普坦萘普生钠片具有解热、镇痛和抗炎作用，可抑制环氧合酶（COX-1和COX-2），但具体机制与其他非甾体抗炎药一样尚未明晰。毒理研究：遗传毒性：舒马普坦：体外中国仓鼠细胞遗传学试验（V79/HGPRT）、人淋巴细胞染色体畸变、大鼠体内微核试验结果均呈阴性。舒马普坦和萘普生钠：舒马普坦和萘普生钠单独或联合，Ames试验和小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。舒马普坦和萘普生钠联合用药，体外小鼠淋巴瘤tk试验无论代谢活化与否，结果均为阴性；但萘普生钠单用在活化条件下结果为阳性。哺乳动物细胞体外致畸性试验无论代谢活化与否，萘普生钠单用结果为阳性，舒马普坦单用结果为阴性；两药联用结果为阳性，且比萘普生钠单用的致畸作用更强。生殖毒性：舒马普坦：雌雄大鼠在交配期前及期间经口给予高于5mg/kg/天（以体表面积计，低于人最大推荐剂量），生育力下降，继而交配减少，但目前尚不清晰此作用在性别上的差异。大鼠妊娠前及整个妊娠期经口给予舒马普坦导致胚胎毒性（体重减轻、骨化减少、骨骼异常发生率增加），最高无效应剂量为50mg/kg/天（以体表面积计，为人推荐最大剂量的3倍）。在妊娠后期和整个哺乳期经口给予舒马普坦，幼崽存活率降低，最高无效应剂量为100mg/kg/天（以体表面积计，为人推荐最大剂量的6倍）。孕鼠在器官发生期经口给予舒马普坦，胚胎颈胸和脐带血管异常发生率增加，最高无效应剂量为60mg/kg/天（以体表面积计，为人推荐最大剂量的3倍）。孕兔在器官发生期经口给予舒马普坦，胚胎颈胸血管和骨骼异常发生率增加，静脉注射可导致胚胎致死率上升。口服或静脉注射的胚胎发育毒性最高无效应剂量分别为15mg/kg/天（以体表面积计，为人推荐最大剂量的2倍）和0.75mg/kg/天。萘普生：在动物研究中，前列腺素与子宫内膜血管通透性，囊胚着床、子宫蜕膜化以及胚胎肾脏发育密切相关。已发表的动物研究表明，服用前列素合成抑制剂可能破坏排卵所需的前列腺素介导的卵泡破裂。萘普生钠作为前列腺素合成抑制剂，导致胚胎着床前后丢失增加；延迟分娩，增加死胎发生率；影响胚胎肾脏发育。给予大鼠和兔20mg/kg/天、小鼠170mg/kg/天萘普生未见生育力和胚胎毒性（以体表面积计，以上剂量均小于等于人推荐用最大剂量的0.8倍）。舒马普坦和萘普生钠：孕兔在器官发生期经口单独或联合给予5/9、25/45、50/90、50/0、0/90mg/kg/天的舒马普坦/萘普生钠均导致胚胎畸形的总发生率增加。特异性畸形（50/90mg/kg/天导致心脏室间隔缺损，50/0、0/90mg/kg/天导致尾椎融合）和变异[舒马普坦（50mg/kg/天）和萘普生钠（90mg/kg/天）单用或联用均导致肺中叶缺失、颅骨不规则骨化、胸骨中央不完全骨化]的发生率也增加。发育毒性的无效应剂量未确定。以血浆AUC计，最低效应剂量5/9mg/kg/天的舒马普坦/萘普生钠低于人最大推荐剂量170/1000mg/kg/天。致癌性：大鼠经口给予萘普生24mg/kg/天（以体表面积计，低于人每天最大推荐剂量1000mg）2年，未发现致癌性。其他毒性：角膜混浊：犬经口给予舒马普坦2mg/kg/天1个月观察到角膜混浊。在一项为期60周的研究中发现了角膜上皮缺损。以上试验所用最低剂量均低于人每天最大推荐剂量（以体表面积计），且以上所述毒性均未进行早期检查，也无法确定无效应剂量。

【生产厂家】江苏康缘药业股份有限公司

【上市许可持有人】江苏康缘药业股份有限公司

【批准文号】国药准字H20254201

【生产地址】连云港市经济技术开发区泰山北路58号

【条形码】6934918780164

【药品本位码】86901463001910