来士普价格对比草酸艾司西酞普兰片_来士普多少钱一盒

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】草酸艾司西酞普兰片
【商品名/商标】
来士普
【规格】10mg*7片
【主要成份】活性成份：草酸艾司西酞普兰。化学名称：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。(其他详见说明书)。
【性状】来士普为白色薄膜衣片。
【功能主治/适应症】
治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
【用法用量】用法：口服，可以与食物同服。用量：抑郁症每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续1周后增加至每日10mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者（>65岁）推荐以上述常规起始剂量的半量（5mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年（<18岁）本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低（CLcr<30mL/分钟）的患者慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。细胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。停药应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
【不良反应】不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。(其他详见说明书)。
【禁忌】1.对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。2.来士普草酸艾司西酞普兰片禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用（参见【警告】和【药物相互作用】）。3.来士普禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。4.禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。5.在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。
【注意事项】以下内容适用于所有SSRI药物治疗。停止治疗时观察到的停药反应停止治疗时通常会出现停药反应，尤其在突然停药时。临床试验中，治疗停止时观察到不良事件的患者，来士普治疗组约为25%，安慰剂组约为15%。(其他详见说明书)。
【药物相互作用】药效学相互作用药效学上，西酞普兰与吗氯贝胺和丁螺环酮合用时，已经报告了有病例出现5-羟色胺综合症。禁忌合用药物非选择性、不可逆MAOIs有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性、不可逆MAOI和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告，有些患者出现了5-羟色胺综合征。本品禁忌与非选择、不可逆的性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性的、不可逆的MAOI治疗。匹莫齐特使用本品40mg每天治疗的患者同时服用单剂量2mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高，即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用，所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。需要谨慎合并治疗可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且需加强临床监测。可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后，开始本品治疗。司来吉兰与司来吉兰[一种不可逆的单胺氧化B（MAO-B）抑制剂]合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。5-羟色胺能药物与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。如抗抑郁剂（三环类，SSRI），精神安定剂（吩噻嗪类，硫杂蒽类，丁酰苯类），甲氟喹，丁胺苯丙胺和曲马多。锂盐，色氨酸有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。圣约翰草合用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。影响出凝血药物本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。与非甾体抗炎药物合用可能增加出血的风险。酒精本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样，不建议与酒精合用。药代动力学相互作用影响本品的药代动力学的其它药物本品在体内代谢主要由细胞色素CYP2C19介导，细胞色素CYP3A4和细胞色素CYP2D6也参与其代谢，但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP2D6催化。合并使用奥美拉唑（CYP2C19酶抑制剂）会导致本品的血浆浓度中度升高（大约50％）。艾司西酞普兰与西咪替丁（多种酶的中等强度抑制剂）合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度（大约70％）。因此当本品达到治疗剂量的上限时，应谨慎合用CYP2C19酶抑制剂（如：奥美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，兰索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。本品对其它药物药代动力学的影响本品为CYP2D6的抑制剂，与下列药物合用时应谨慎，包括主要经CYP2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物，如：氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔（当治疗心力衰竭时）、或者一些主要经CYP2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物（抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等，或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇）。合用时应调整剂量。与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物（均为CYP2D6底物）血浆浓度升高2倍以上。体外研究显示，本品还可能引起CYP2C19的轻度抑制，建议与经CYP2C19代谢的药物合用时，应小心。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女用药：妊娠妇女使用来士普的临床数据有限。动物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用（仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟），但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。妊娠期间不建议使用本品，除非有明确需求并仔细考地了风险/利益比后方可使用。(其他详见说明书)。
【老年患者用药】65岁以上的老年患者，推荐以上述常规起始剂量的半量（5mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。参见【用法用量】。
【儿童用药】来士普草酸艾司西酞普兰片抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现给药组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀意念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使进行临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。
【药理毒理】药理作用艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物消旋西酞普兰的单一右旋光学异构体。艾司西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，来士普是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再捷取和5-HT神经元代谢率抑制方面，艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐受。（其他详见说明书）。
【药物过量】毒性关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。来士普单用剂量在400-800mg未发现任何严重的症状。症状报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关：中枢神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，QT-间期延长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。治疗没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。考虑使用胃灌洗和活性炭。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。
【药代动力学】吸收口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80％。分布口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80％。代谢本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31％和<5％。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（CLoral）约为0.6L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，本品及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。本品的药代动力学呈线性，大约在1周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围：20-125nmol/L)。老年患者（>65岁）与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50％。肝功能降低者在轻度和中度肝损伤（Child-Pugh标准A和B）的患者中，西酞普兰的半衰期约为肝功能正常患者的2倍，暴露量高出60%。肾功能降低者在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLcr10-53mL/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。多态性已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者，本品的血浆浓度是快代谢者的2倍，而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。
【贮藏】30℃以下保存。
【有效期】36个月。
【生产厂家】丹麦H.Lundbeck A/S
【批准文号】注册证号 H20150163
【生产地址】丹麦Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Denmark
【药品本位码】86978996000635